商品详情
- 商品名称
- アゼルニジピン錠１６ｍｇ「ＪＧ」中文翻译：日本阿泽尼地平片 16毫克“JG”
- 制造商
- 日本ジェネリック株式会社中文翻译：日本仿制药股份有限公司
- 销售商
- 共創未来ファーマ株式会社中文翻译：共创未来制药股份有限公司
- GS1／条形码
- 24987885025116
- 药品属性
- 処方箋医薬品注)
- 药品代码
- 2149043F1046
页面资料仅用于产品识别和一般信息参考，不替代医生、药师或产品说明书。
商品特征
持続性Ca拮抗剤
18.1 作用機序
アゼルニジピンは、L型Caチャネル拮抗作用に基づき、血管を拡張させることにより降圧作用を発現する。ブタ心臓ミクロソームを用いた受容体結合実験において、3H-ニトレンジピンの特異的結合に対する50%阻害濃度（IC50値）及び阻害定数（Ki値）はそれぞれ3.1nM、2.1nMであった23) （in vitro）。また、アゼルニジピンは肝初回通過効果を受けにくい24) （イヌ）。
18.2 降圧作用
高血圧モデル動物（高血圧自然発症ラット、DOCA食塩高血圧ラット、腎性高血圧ラット、腎周囲炎性腎性高血圧犬）への0.1ないし1～3mg/kgの単回経口投与により血圧は用量依存的に下降し、その作用は緩徐に発現しかつ持続的であり、類薬に比べて心拍数にほとんど影響を及ぼさなかった。
また、高血圧自然発症ラット又は腎性高血圧犬への反復経口投与においても安定した降圧作用を示した25) 。
中文翻译：
长效钙通道阻滞剂
18.1 作用机制
阿泽尼地平通过L型钙通道拮抗作用，通过扩张血管发挥降压作用。在利用猪心脏微粒体进行的受体结合实验中，3H-硝基地平的50%抑制浓度（IC50值）和抑制常数（Ki值）分别为3.1 nM和2.1 nM23)（体外）。此外，阿泽尼地平不易受到肝首过效应的影响24)（犬）。
18.2 降压作用
在高血压模型动物（自然发生高血压大鼠、DOCA-食盐诱导高血压大鼠、肾性高血压大鼠、肾周炎性肾性高血压犬）单次口服0.1至1～3 mg/kg后，血压呈剂量依赖性下降，其作用缓慢显现且持续，与同类药物相比几乎不影响心率。
此外，对自然发作性高血压大鼠或肾源性高血压犬进行反复口服给药时，也显示出稳定的降压作用25)。
规格
（1錠中） | | 日局 アゼルニジピン 16.0mg／100錠［10錠（PTP）×10］
中文翻译：
（每片） | | 日本药典 阿泽尼地平 16.0mg／100片［10片（PTP）×10］
形状
錠剤
中文翻译：
片剂
成分说明
アゼルニジピン錠16mg「JG」
| 有効成分
（1錠中） | | 日局 アゼルニジピン 16.0mg |
| 添加剤 | | 結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ポリソルベート80、メグルミン、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム |
中文翻译：
阿泽尼地平片16mg“JG”
| 有效成分
（每片） | | 日本药典 阿泽尼地平 16.0mg |
| 辅料 | | 结晶纤维素、低取代度羟丙基纤维素、轻质无水硅酸、聚山梨醇酯80、甲基葡氨酸、羟丙基纤维素、羟丙基纤维素钙、硬脂酸镁 |
功能主治
高血圧症
中文翻译：
高血压
用法用量
通常、成人にはアゼルニジピンとして8～16mgを1日1回朝食後経口投与する。なお、1回8mgあるいは更に低用量から投与を開始し、症状により適宜増減するが、1日最大16mgまでとする。
中文翻译：
通常，成人每日1次，早餐后口服8～16mg阿泽尼地平。此外，起始剂量为8mg或更低，并根据症状酌情增减，但每日最大剂量不得超过16mg。
注意事项
8. 重要な基本的注意
8.1 カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量すること。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。
8.2 まれに過度の血圧低下を起こすおそれがあるので、そのような場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
8.3 降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
降圧に伴い腎機能が低下する可能性がある。
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者
重篤な肝機能障害のある患者を対象とした臨床試験は実施していない。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット）で妊娠前～初期の投与において着床前及び着床後胚死亡率の増加、出生児の体重低下、妊娠期間及び分娩時間の延長が認められている。妊娠末期の投与において妊娠期間及び分娩時間の延長が認められている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
8mgあるいは更に低用量から投与を開始し、慎重に投与すること。一般に過度の降圧は好ましくないとされている。脳梗塞等が起こるおそれがある。
10. 相互作用
本剤は、主としてチトクロームP450 3A4（CYP3A4）で代謝される。
10.1 併用禁忌(併用しないこと)
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| 薬剤名等 | | 臨床症状・措置方法 | | 機序・危険因子 |
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以下のアゾール系抗真菌剤
イトラコナゾール（イトリゾール）、ミコナゾール（経口剤、注射剤、口腔用剤）（フロリード、オラビ）、フルコナゾール（ジフルカン）、ホスフルコナゾール（プロジフ）、ボリコナゾール（ブイフェンド）、ポサコナゾール（ノクサフィル）
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アゼルニジピン8mgとイトラコナゾール50mg注1) との併用により本剤のAUCが2.8倍に上昇することが報告されている。
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これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、本剤のクリアランスが低下すると考えられる。
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*HIVプロテアーゼ阻害剤
リトナビル含有製剤（ノービア、カレトラ）、ダルナビル含有製剤（プリジスタ、プレジコビックス、シムツーザ）
コビシスタット含有製剤
ゲンボイヤ、プレジコビックス、シムツーザ
ニルマトレルビル・リトナビル
パキロビッド
エンシトレルビル フマル酸
ゾコーバ
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本剤の作用が増強されるおそれがある。
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これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、本剤のクリアランスが低下すると考えられる。
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*クラリスロマイシン
クラリス、クラリシッド
*セリチニブ
ジカディア
**ツカチニブ エタノール付加物
ツカイザ
**ロナファルニブ
ゾキンヴィ
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本剤の作用が増強されるおそれがある。
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これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、本剤のクリアランスが低下すると考えられる。
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注1) 低用量のイトラコナゾールとの併用試験結果に基づく。イトラコナゾールの用量は、イトラコナゾールの電子添文を参照すること。
10.2 併用注意(併用に注意すること)
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| 薬剤名等 | | 臨床症状・措置方法 | | 機序・危険因子 |
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他の降圧剤
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過度の降圧が起こるおそれがある。必要があれば他の降圧剤あるいは本剤を減量すること。
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作用メカニズムの異なる降圧剤の併用により薬理作用が増強される。
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ジゴキシン
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ジゴキシンのCmaxが1.5倍、AUCが1.3倍に上昇することが報告されている。必要があればジゴキシンを減量すること。
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ジゴキシンの腎排泄（尿細管分泌）及び腎外からの排泄を阻害するためと考えられる。
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アゾール系抗真菌剤（併用禁忌の薬剤又はそれ以外の外用剤を除く）
ホスラブコナゾール等
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本剤の作用が増強されるおそれがある。必要があれば本剤を減量又は中止、あるいはこれらの薬剤の投与を中止すること。
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これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、本剤のクリアランスが低下すると考えられる。
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シメチジン
イマチニブメシル酸塩
*マクロライド系抗生物質
エリスロマイシン等
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本剤の作用が増強されるおそれがある。必要があれば本剤を減量あるいはこれらの薬剤の投与を中止すること。
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これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、本剤のクリアランスが低下すると考えられる。
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シンバスタチン
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シンバスタチンのAUCが2.0倍に上昇することが報告されている。必要があれば本剤又はシンバスタチンの投与を中止すること。
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これらの薬剤がCYP3A4を競合的に阻害することにより、相互のクリアランスが低下すると考えられる。
腎機能障害のある患者は特に注意すること。
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シクロスポリン
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本剤又はこれらの薬剤の作用が増強されるおそれがある。必要があれば本剤又はこれらの薬剤を減量すること。
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これらの薬剤がCYP3A4を競合的に阻害することにより、相互のクリアランスが低下すると考えられる。
腎機能障害のある患者は特に注意すること。
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ベンゾジアゼピン系薬剤
ジアゼパム、
ミダゾラム、
トリアゾラム等
経口黄体・卵胞ホルモン
経口避妊薬等
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本剤又はこれらの薬剤の作用が増強されるおそれがある。必要があれば本剤又はこれらの薬剤を減量すること。
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これらの薬剤がCYP3A4を競合的に阻害することにより、相互のクリアランスが低下すると考えられる。
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タンドスピロンクエン酸塩
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本剤の作用が増強されるおそれがある。必要があれば本剤を減量あるいはタンドスピロンクエン酸塩の投与を中止すること。
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セロトニン受容体を介した中枢性の血圧降下作用が降圧作用を増強する。
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リファンピシン
フェニトイン
フェノバルビタール
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本剤の作用が減弱されるおそれがある。
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これらの薬剤の代謝酵素誘導作用により、本剤のクリアランスが上昇すると考えられる。
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グレープフルーツジュース
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本剤の血中濃度が上昇することが報告されている。降圧作用が増強されるおそれがあることから、本剤の服用中はグレープフルーツジュースを飲用しないよう注意すること。
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グレープフルーツジュースに含まれる成分がCYP3A4による本剤の代謝を阻害し、クリアランスを低下させるためと考えられる。
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11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）
AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。
11.1.2 房室ブロック（頻度不明）、洞停止（頻度不明）、徐脈（頻度不明）
めまい、ふらつき等の症状があらわれることがある。
11.2 その他の副作用
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1～3%未満
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1%未満
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頻度不明
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*過敏症
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そう痒、発疹
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血管性浮腫、光線過敏性反応
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精神神経系
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頭痛・頭重感
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立ちくらみ、ふらつき、めまい
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眠気
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消化器
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便秘
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胃部不快感、悪心、腹痛、下痢、歯肉肥厚、口内炎
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循環器
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動悸、顔面潮紅、ほてり
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血液
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好酸球増多
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肝臓
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ALT上昇、AST上昇、LDH上昇
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ALP上昇、総ビリルビン上昇
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γ-GTP上昇、肝機能異常
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泌尿器
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BUN上昇、尿硝子円柱増加
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クレアチニン上昇、頻尿
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その他
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尿酸上昇
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総コレステロール上昇、CK上昇、カリウム上昇、カリウム低下
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倦怠感、異常感（浮遊感、気分不良等）、浮腫、しびれ、乳び腹水注2)
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注2) 低アルブミン血症の患者で起こりやすい。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 因果関係は明らかではないが、本剤による治療中に心筋梗塞、心不全や不整脈（心房細動等）がみられたとの報告がある。
15.1.2 CAPD（持続的外来腹膜透析）施行中の患者の透析排液が白濁することが報告されているので、腹膜炎等との鑑別に留意すること。
中文翻译：
8. 重要基本注意事项
8.1 已有报告称，突然停用钙拮抗剂会导致症状恶化，因此若需停用本品，应逐渐减量。此外，应提醒患者切勿在未經医生指示的情况下自行停药。
8.2 虽罕见，但可能引起血压过度下降，此时应采取减量或停药等适当措施。
8.3 可能出现因降压作用引起的头晕等症状，因此应提醒患者在进行高空作业、驾驶机动车等涉及危险的机械操作时务必注意。
9. 针对具有特定背景患者的注意事项
9.2 肾功能不全患者
9.2.1 患有严重肾功能不全的患者
随着血压下降，肾功能可能进一步降低。
9.3 肝功能障碍患者
9.3.1 患有严重肝功能障碍的患者
尚未针对患有严重肝功能障碍的患者进行临床试验。
9.5 孕妇
不得给孕妇或可能怀孕的女性用药。动物实验（大鼠）显示，在孕前至妊娠早期用药时，会出现着床前及着床后胚胎死亡率增加、新生儿体重降低、妊娠期及分娩时间延长的情况。在妊娠晚期用药时，则会出现妊娠期及分娩时间延长的情况。
9.6 哺乳期妇女
应综合考虑治疗益处及母乳喂养的益处，权衡是否继续或停止哺乳。动物实验（大鼠）报告显示，本品可转入乳汁中。
9.7 儿童等
未进行针对儿童等的临床试验。
9.8 老年人
应从8mg或更低剂量开始给药，并谨慎使用。一般认为过度降压是不利的。可能会发生脑梗塞等。
10. 药物相互作用
本品主要通过细胞色素P450 3A4（CYP3A4）代谢。
10.1 禁用联合用药（不得联合使用）
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| 药物名称等 | | 临床症状·处理方法 | | 机制·危险因素 |
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以下唑类抗真菌药
伊曲康唑（伊曲康）、咪康唑（口服制剂、注射剂、口腔用制剂）（弗罗利德、奥拉比）、氟康唑（迪氟康）、磷氟康唑（普罗吉夫）、博利康唑（维芬德）、波萨康唑（诺克萨菲尔）
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有报告称，阿泽尼地平8mg与伊曲康唑50mg注1) 联合使用时，本药的AUC会增加至2.8倍。
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推测这些药物会抑制CYP3A4，导致本药的清除率降低。
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*HIV蛋白酶抑制剂
含利托那韦制剂（诺维亚、卡莱特拉）、含达鲁那韦制剂（普利吉斯塔、普雷吉科维克斯、西姆图萨）
含科比西斯塔特制剂
根博伊亚、普雷吉科维克斯、西姆图萨
尼尔马特雷韦·利托那韦
帕克洛维德
恩西特雷韦富马酸盐
佐科瓦
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本品的作用可能会被增强。
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这些药物会抑制CYP3A4，从而导致本品的清除率降低。
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*克拉霉素
克拉利斯、克拉利西德
*塞利替尼
迪卡迪亚
**图卡替尼乙醇加合物
图卡伊扎
**罗那法尼布
佐金维
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可能会增强本药的药效。
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认为这些药物会抑制CYP3A4，导致本品的清除率降低。
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注1) 基于与低剂量伊曲康唑联合用药试验的结果。伊曲康唑的剂量请参阅伊曲康唑的电子说明书。
10.2 联合用药注意事项（联合用药时需注意）
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| 药物名称等 | | 临床症状及处理方法 | | 机制及危险因素 |
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其他降压药
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可能导致血压过度下降。必要时应减少其他降压药或本药的剂量。
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联合使用作用机制不同的降压药会增强药理作用。
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地高辛
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有报告称地高辛的Cmax升高1.5倍，AUC升高1.3倍。如有必要，应减少地高辛剂量。
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这可能是由于本品抑制了地高辛的肾排泄（尿细管分泌）及肾外排泄所致。
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唑类抗真菌药（除禁合用的药物或其他外用制剂外）
福拉布康唑等
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可能增强本品的作用。如有必要，应减少本剂用量或停药，或停用上述药物。
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认为上述药物会抑制CYP3A4，导致本剂的清除率降低。
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西咪替丁
伊马替尼甲磺酸盐
*大环内酯类抗生素
红霉素等
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可能增强本品的作用。如有必要，应减少本品剂量或停用这些药物。
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认为这些药物会抑制CYP3A4，导致本品的清除率降低。
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辛伐他汀
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有报告称辛伐他汀的AUC升高至2.0倍。如有必要，应停用本品或辛伐他汀。
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这些药物通过竞争性抑制CYP3A4，可能导致彼此的清除率降低。
肾功能不全的患者应特别注意。
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环孢素
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本品或这些药物的药效可能会增强。必要时应减少本品或这些药物的剂量。
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这些药物通过竞争性抑制CYP3A4，可能导致彼此的清除率降低。
对肾功能不全的患者应特别注意。
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苯二氮䓬类药物
地西泮、
咪达唑仑、
三唑仑等
口服黄体酮及雌激素
口服避孕药等
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本品或这些药物的药效可能会增强。如有必要，应减少本品或这些药物的剂量。
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这些药物通过竞争性抑制CYP3A4，可能导致彼此的清除率降低。
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坦多斯吡啶柠檬酸盐
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本品的作用可能会增强。如有必要，应减少本品剂量或停用坦多斯吡啶柠檬酸盐。
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通过5-羟色胺受体介导的中枢性降压作用会增强降压效果。
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利福平
苯妥英
苯巴比妥
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本品的作用可能会减弱。
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据推测，由于这些药物具有诱导代谢酶的作用，本药的清除率可能会升高。
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西柚汁
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有报告称本药的血中浓度会升高。由于可能增强降压作用，服用本药期间应注意避免饮用西柚汁。
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这可能是因为西柚汁中所含的成分会抑制CYP3A4对本药的代谢，从而降低其清除率。
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11. 副作用
可能会出现以下副作用，因此应进行充分观察，若发现异常，应停药并采取适当措施。
11.1 严重副作用
11.1.1 肝功能障碍（发生频率不明）、黄疸（发生频率不明）
可能出现伴有AST、ALT、γ-GTP升高等表现的肝功能障碍。
11.1.2 房室传导阻滞（发生率不明）、窦性心搏停止（发生率不明）、心动过缓（发生率不明）
可能出现头晕、步态不稳等症状。
11.2 其他副作用
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1～3%以下
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1%以下
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发生率不明
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*过敏症
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瘙痒、皮疹
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血管性水肿、光敏反应
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精神神经系统
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头痛、头重感
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起立性眩晕、步态不稳、头晕
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嗜睡
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消化系统
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便秘
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胃部不适、恶心、腹痛、腹泻、牙龈增生、口腔炎
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循环系统
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心悸、面部潮红、潮热
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血液
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嗜酸性粒细胞增多
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肝脏
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ALT升高、AST升高、LDH升高
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ALP升高、总胆红素升高
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γ-GTP升高、肝功能异常
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泌尿系统
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血尿素氮升高、尿中玻璃样管型增多
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肌酐升高、尿频
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其他
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尿酸升高
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总胆固醇升高、肌酸激酶升高、血钾升高、血钾降低
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倦怠感、异常感（漂浮感、不适等）、水肿、麻木、乳糜性腹水注2)
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注2) 易发生于低白蛋白血症患者。
14. 应用注意事项
14.1 给药时的注意事项
应指导患者将PTP包装的药物从PTP片中取出后再服用。若误吞PTP片，其坚硬的锐角部分可能刺入食管黏膜，甚至导致穿孔，进而并发纵隔腔炎等严重并发症。
15. 其他注意事项
15.1 基于临床使用信息
15.1.1 虽然因果关系尚不明确，但有报告称在使用本品治疗期间出现心肌梗死、心力衰竭或心律失常（如心房颤动等）。
15.1.2 已有报告指出，正在接受CAPD（持续性门诊腹膜透析）的患者，其透析排液可能呈混浊状，因此应注意与腹膜炎等疾病进行鉴别诊断。
禁忌
2.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性
2.2 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.3 **,*イトラコナゾール、ミコナゾール（経口剤、注射剤、口腔用剤）、フルコナゾール、ホスフルコナゾール、ボリコナゾール、ポサコナゾール、HIVプロテアーゼ阻害剤（リトナビル含有製剤、ダルナビル含有製剤）、コビシスタット含有製剤、ニルマトレルビル・リトナビル、エンシトレルビル フマル酸、クラリスロマイシン、セリチニブ、ツカチニブ エタノール付加物、ロナファルニブを投与中の患者,
中文翻译：
2.1 孕妇或可能怀孕的女性
2.2 曾对本品成分有过敏史的患者
2.3 **,*伊曲康唑、咪康唑（口服制剂、注射剂、口腔用制剂）、氟康唑、磷氟康唑、波利康唑、波萨康唑、HIV蛋白酶抑制剂（含利托那韦的制剂、达鲁那韦制剂）、含科比西斯塔特的制剂、尼尔马特雷韦·利托那韦、恩西特雷韦富马酸盐、克拉霉素、塞利替尼、乙醇加成的图卡替尼、正在接受罗那法尼布治疗的患者,
