商品详情
- 商品名称
- ロゼバラミン筋注用２５ｍｇ中文翻译：日本罗塞巴拉明肌内注射液 25毫克
- 制造商
- エーザイ株式会社中文翻译：卫材株式会社
- 销售商
- エーザイ中文翻译：卫材
- GS1／条形码
- 04987028519577
- 药品属性
- 処方箋医薬品注)
- 药品代码
- 1190410E1024
页面资料仅用于产品识别和一般信息参考，不替代医生、药师或产品说明书。
商品特征
筋萎縮性側索硬化症用剤
18.1 作用機序
ALSに対する作用機序の詳細は解明されていない。メコバラミンは、活性型ビタミンB12であり、ホモシステインからメチオニンを合成するメチオニン合成酵素の補酵素として働く。ホモシステインは神経変性に関わると考えられており、メコバラミンは、ホモシステインによる神経変性を抑制すると考えられる。また、メチオニンとアデノシンの縮合によりS-アデノシルメチオニン（SAM）が生成し、タンパク質のダメージの修復時にメチル基供与体として働く。メコバラミンは、SAMを介して神経変性を修復すると考えられる6),7),8) 。
18.2 ALSモデル動物における効果
Wobblerマウスにおいて、前肢の握力低下を抑制し、二頭筋重量、筋皮神経線維数を増加させた9) 。G93A変異ヒトSOD1トランスジェニックマウスにおいて、生存日数等の延長・増加傾向を示した10) 。
18.3 神経細胞保護効果
18.3.1 ヒト人工多能性幹細胞（iPS細胞）から分化させた運動神経を用いたin vitro試験において、酸化ストレスによる神経突起傷害に対して抑制効果を示した11) 。
18.3.2 ラット培養網膜神経細胞及び大脳皮質神経細胞を用いたin vitro試験において、グルタミン酸及びニトロプルシドナトリウム誘発神経細胞死を抑制した6),7) 。
18.3.3 マウス運動神経様細胞株NSC-34Dを用いたin vitro試験において、ホモシステイン誘発アポトーシスを抑制した8) 。
中文翻译：
肌萎缩性侧索硬化症治疗药物
18.1 作用机制
其对ALS的作用机制尚未完全阐明。甲钴胺是一种活性型维生素B12，作为甲硫氨酸合成酶的辅酶，参与将同型半胱氨酸合成甲硫氨酸的过程。同型半胱氨酸被认为与神经退行性变有关，而甲钴胺被认为能抑制同型半胱氨酸引起的神经退行性变。此外，甲硫氨酸与腺苷缩合可生成S-腺苷甲硫氨酸（SAM），在修复蛋白质损伤时作为甲基供体发挥作用。认为甲钴胺可通过SAM介导修复神经变性6)、7)、8)。
18.2 在ALS模型动物中的效果
在Wobbler小鼠中，它抑制了前肢握力的下降，并增加了肱二头肌重量和肌皮神经纤维数量⁹)。在携带G93A突变的人SOD1转基因小鼠中，其生存天数等指标显示出延长和增加的趋势¹⁰)。
18.3 神经细胞保护作用
18.3.1 在使用由人类诱导多能干细胞（iPS细胞）分化的运动神经元进行的体外试验中，该物质对氧化应激引起的神经突触损伤表现出抑制作用¹¹) 。
18.3.2 在使用大鼠培养视网膜神经细胞及大脑皮层神经细胞进行的体外试验中，该物质抑制了谷氨酸及硝普钠诱导的神经细胞死亡⁶,⁷。
18.3.3 在使用小鼠运动神经样细胞系NSC-34D进行的体外试验中，该物质抑制了同型半胱氨酸诱导的凋亡⁸)。
规格
メコバラミン 28.75mg／8バイアル
中文翻译：
甲钴胺 28.75mg／8支小瓶
形状
凍結乾燥注射剤
中文翻译：
冻干注射剂
成分说明
ロゼバラミン筋注用25mg
| 有効成分 | | メコバラミン 28.75mg |
| 添加剤 | | 乳糖水和物 143.75mg |
| リン酸二水素ナトリウム水和物 4.485mg |
| 水酸化ナトリウム 適量 |
| （1バイアル中の分量）注1) |
注1) バイアルからの採取容量を考慮して15%過量充てんされている。
中文翻译：
罗塞巴拉明肌内注射液 25mg
| 有效成分 | | 甲钴胺 28.75mg |
| 辅料 | | 乳糖水合物 143.75mg |
| 磷酸二氢钠水合物 4.485mg |
| 氢氧化钠 适量 |
| （每支安瓿的含量）注1) |
注1) 考虑到从安瓿中取药的容量，本品填充量比标示含量多出15%。
功能主治
筋萎縮性側索硬化症（ALS）における機能障害の進行抑制
中文翻译：
抑制肌萎缩性侧索硬化症（ALS）中功能障碍的进展
用法用量
通常、成人には、メコバラミンとして50mgを1日1回、週2回、筋肉内に注射する。
中文翻译：
通常，成人每日1次，每周2次，肌肉注射50毫克甲钴胺。
注意事项
5. 効能又は効果に関連する注意
臨床試験に組み入れられた患者の罹病期間、ALS重症度、呼吸機能等の背景及び試験結果を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。
8. 重要な基本的注意
8.1 本剤の投与開始にあたっては、医療施設において、必ず医師によるか、医師の直接の監督の下で投与を行うこと。本剤の在宅自己注射は、医師がその妥当性を慎重に検討し、患者又はその家族が適切に使用可能と判断した場合にのみ適用すること。また、適用にあたっては、以下の点に注意すること。
8.1.1 自己投与の適用については、使用方法等の患者教育を十分に実施した後、在宅にて適切な治療が行えることを確認した上で、医師の管理指導の下で実施すること。
8.1.2 患者又はその家族に対し、本剤の投与により発現する可能性のある副作用等についても十分説明し、在宅自己注射後何らかの異常が認められた場合には、速やかに医療機関へ連絡するよう指導すること。
8.1.3 適用後、本剤による副作用が疑われる場合や自己注射の継続が困難な場合には、直ちに自己注射を中止させるなど適切な処置を行うこと。
8.1.4 使用済みの注射針あるいは注射器を再使用しないよう指導すること。
8.1.5 すべての器具及び使用後の残液の安全な廃棄方法について指導を徹底すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 アナフィラキシー（頻度不明）
血圧降下、呼吸困難等のアナフィラキシーを起こすことがある。
11.2 その他の副作用
|
| | |
1%以上
| |
1%未満
| |
頻度不明
|
|
|
過敏症
| | | |
発疹
| | |
|
血液
| |
白血球数増加
| | | | |
|
その他
| |
注射部位反応
| |
頭痛
| |
発熱感、発汗
|
14. 適用上の注意
14.1 薬剤調製時の注意
14.1.1 本剤の溶解には、日本薬局方生理食塩液を用い、完全に溶解したことを確認すること。
14.1.2 本剤1バイアルあたり生理食塩液2.3mLで溶解し、そのうち2.0mLを投与すること。
14.1.3 光分解を受けやすいので、遮光に留意した上で開封後直ちに使用することとし、生理食塩液にて溶解後は最大60分以内に投与すること。60分以内に投与されない場合は、廃棄すること。
14.1.4 使用後の残液は、細菌汚染のおそれがあるので使用しないこと。
14.2 薬剤投与時の注意
14.2.1 本剤は筋肉内注射のみに使用し、静脈内投与又は皮下投与は行わないこと。
14.2.2 筋肉内注射時
組織・神経などへの影響を避けるため、下記の点に注意すること。
(1) 同一部位への反復注射は避けること。
(2) 神経走行部位を避けるよう注意すること。
(3) 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流を見た場合には、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。
14.3 薬剤交付時の注意
光の影響を防ぐために、薬剤バイアルは外箱に入れ遮光した状態で保管すること。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
本剤の投与により、赤色の着色尿があらわれることがある。［本剤及び代謝物の尿中排泄による。］
中文翻译：
5. 与疗效或效果相关的注意事项
应充分了解纳入临床试验患者的病程、ALS严重程度、呼吸功能等背景信息及试验结果，并在充分理解本品有效性和安全性的基础上，选择适应症患者。
8. 重要基本注意事项
8.1 开始使用本品时，必须在医疗机构内由医生进行给药，或在医生的直接监督下进行给药。本品的居家自我注射，仅在医生慎重评估其合理性，并判断患者或其家属能够正确使用的情况下方可适用。此外，在适用时，应注意以下几点。
8.1.1 关于自行给药的适用，须在充分对患者进行用药方法等方面的教育后，确认患者能够在家中进行适当治疗，并在医师的管理指导下实施。
8.1.2 应向患者或其家属充分说明使用本品可能出现的副作用等情况，并指导其在居家自行注射后如发现任何异常，应立即联系医疗机构。
8.1.3 应用后，若怀疑出现本药引起的副作用，或患者难以继续自行注射时，应立即停止自行注射并采取适当处置措施。
8.1.4 应指导患者不得重复使用已使用过的针头或注射器。
8.1.5 应彻底指导患者关于所有器具及使用后残留液的安全处置方法。
9. 针对特定背景患者的注意事项
9.7 儿童等
尚未针对儿童等群体进行临床试验。
11. 不良反应
可能出现以下不良反应，因此应进行充分观察，若发现异常，应采取停药等适当措施。
11.1 严重不良反应
11.1.1 过敏性休克（发生频率不明）
可能引起血压下降、呼吸困难等过敏性休克症状。
11.2 其他副作用
|
| | |
1%以上
| |
1%以下
| |
发生频率不明
|
|
|
过敏症
| | | |
皮疹
| | |
|
血液
| |
白细胞计数增加
| | | | |
|
其他
| |
注射部位反应
| |
头痛
| |
发热感、出汗
|
14. 使用注意事项
14.1 配制药物时的注意事项
14.1.1 溶解本品时，应使用《日本药典》规定的生理盐水，并确认其已完全溶解。
14.1.2 每支本品应以2.3mL生理盐水溶解，其中2.0mL用于给药。
14.1.3 由于本品易受光分解，使用时应注意避光，开封后应立即使用；用生理盐水溶解后，应在60分钟内完成给药。若未能在60分钟内给药，应予以废弃。
14.1.4 使用后的残液可能存在细菌污染的风险，请勿使用。
14.2 给药时的注意事项
14.2.1 本品仅限肌肉注射，不得进行静脉注射或皮下注射。
14.2.2 肌肉注射时
为避免对组织、神经等造成影响，请注意以下几点：
(1) 应避免在同一部位反复注射。
(2) 应注意避开神经走行部位。
(3) 注射针头刺入时，若患者主诉剧痛或出现血液回流现象，应立即拔出针头，并更换注射部位。
14.3 药物分发时的注意事项
为防止光照影响，应将药剂安瓿放入外包装盒中，在遮光状态下保存。
15. 其他注意事项
15.1 基于临床使用信息
使用本品后，尿液可能会呈现红色。［这是由于本品及其代谢物经尿液排出的缘故。］
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
中文翻译：
对本药成分有过敏史的患者
