商品详情
- 商品名称
- ピタバスタチンCa錠4mg「NP」中文翻译：日本清脂康 / 力平之匹伐他汀钙片4mg“NP”
- 制造商
- ニプロ株式会社中文翻译：尼普罗株式会社
- 药品属性
- 処方箋医薬品注)
- 药品代码
- 2189016F1060
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商品特征
HMG-CoA還元酵素阻害剤
18.1 作用機序
ピタバスタチンは、コレステロール生合成の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を拮抗的に阻害することにより、肝臓でのコレステロール合成を阻害する。その結果、肝臓のLDL受容体の発現が促進し、血液中から肝臓へのLDLの取り込み促進により血漿総コレステロールが低下する。また、肝臓での持続的なコレステロール合成阻害により血液中へのVLDL分泌が減少し、血漿トリグリセリドが低下する29)。
18.1.1 LDL受容体発現促進作用
ピタバスタチンは、ヒト肝癌由来細胞（HepG2細胞）においてLDL受容体mRNAの発現を促進し、LDLの結合量、取り込み量、アポB分解量が増加した30),31)（in vitro）。また、経口投与により用量依存的にLDL受容体の発現を促進した32)（モルモット）。
18.1.2 VLDL分泌低下作用
ピタバスタチンの経口投与により、VLDL-トリグリセリドの分泌は有意に低下した32)（モルモット）。
18.2 HMG-CoA還元酵素阻害作用
ピタバスタチンは、ラット肝ミクロゾームを用いた試験において、HMG-CoA還元酵素を拮抗的に阻害し、阻害作用のIC50値は6.8nMであった33)（in vitro）。
18.3 コレステロール合成阻害作用
ピタバスタチンは、HepG2細胞を用いた試験において、コレステロール合成を濃度依存的に阻害した30)（in vitro）。また、経口投与した場合のコレステロール合成阻害作用は肝臓に選択的であった33)（ラット）。
18.4 血漿脂質低下作用
ピタバスタチンの経口投与により、血漿総コレステロール、血漿トリグリセリドは有意に低下した32),33)（モルモット、イヌ）。
18.5 脂質蓄積及び内膜肥厚抑制作用
ピタバスタチンは、酸化LDLを負荷したマクロファージ（マウス単球由来株細胞）においてコレステロールエステルの蓄積を抑制した34)（in vitro）。また、経口投与により頚動脈擦過モデルにおける内膜肥厚を有意に抑制した35)（ウサギ）。
中文翻译：
HMG-CoA还原酶抑制剂
18.1 作用机制
皮塔巴斯汀通过拮抗性抑制胆固醇生物合成的限速酶——HMG-CoA还原酶，从而抑制肝脏中的胆固醇合成。结果，促进了肝脏中低密度脂蛋白（LDL）受体的表达，通过促进LDL从血液向肝脏的摄取，从而降低血浆总胆固醇。此外，由于持续抑制肝脏中的胆固醇合成，进入血液的极低密度脂蛋白（VLDL）分泌减少，血浆甘油三酯水平随之降低29)。
18.1.1 促进LDL受体表达的作用
匹伐他汀可促进人肝癌来源细胞（HepG2细胞）中LDL受体mRNA的表达，并增加LDL的结合量、摄取量及载脂蛋白B的降解量30)、31）（体外实验）。此外，口服给药后，LDL受体的表达呈剂量依赖性增加³²）（豚鼠）。
18.1.2 降低VLDL分泌的作用
口服匹伐他汀后，VLDL-甘油三酯的分泌显著降低³²）（豚鼠）。
18.2 HMG-CoA还原酶抑制作用
在采用大鼠肝微粒体的试验中，匹伐他汀以拮抗方式抑制了HMG-CoA还原酶，其抑制作用的IC50值为6.8nM³³）（体外）。
18.3 胆固醇合成抑制作用
在HepG2细胞实验中，匹伐他汀以浓度依赖性方式抑制了胆固醇合成³⁰）（体外）。此外，口服给药时，其胆固醇合成抑制作用具有肝脏选择性³³）（大鼠）。
18.4 降低血浆脂质的作用
口服匹伐他汀后，血浆总胆固醇和血浆甘油三酯水平显著降低³²),³³)（豚鼠、犬）。
18.5 抑制脂质蓄积及内膜增厚的作用
匹伐他汀在氧化LDL负荷的巨噬细胞（小鼠单核细胞来源的细胞株）中抑制了胆固醇酯的蓄积³⁴）（体外）。此外，口服给药后，在颈动脉擦过模型中显著抑制了内膜增厚³⁵）（兔）。
规格
日本薬局方 ピタバスタチンカルシウム水和物 4.4mg／（ピタバスタチンカルシウムとして 4mg ）／100錠［10錠（PTP）×10］
中文翻译：
日本药典 匹伐他汀钙水合物 4.4mg／（以匹伐他汀钙计 4mg）／100片［10片（PTP）×10］
形状
錠
中文翻译：
片剂
成分说明
ピタバスタチンCa錠4mg「NP」
| 有効成分 | | 1錠中
日本薬局方 ピタバスタチンカルシウム水和物 4.4mg
（ピタバスタチンカルシウムとして 4mg ） |
| 添加剤 | | 乳糖水和物、酸化チタン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、水酸化マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、タルク、クエン酸トリエチル、カルナウバロウ、三二酸化鉄 |
中文翻译：
匹伐他汀钙片4mg“NP”
| 有效成分 | | 每片含
日本药典 匹伐他汀钙水合物 4.4mg
（以匹伐他汀钙计 4mg ） |
| 辅料 | | 水合乳糖、二氧化钛、低取代度羟丙基纤维素、羟丙基纤维素、氢氧化镁、硬脂酸镁、羟丙基纤维素、滑石粉、三乙基柠檬酸、巴西棕榈蜡、三氧化二铁 |
功能主治
高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症
中文翻译：
高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症
用法用量
〈高コレステロール血症〉
通常、成人にはピタバスタチンカルシウムとして1～2mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減し、LDL-コレステロール値の低下が不十分な場合には増量できるが、最大投与量は1日4mgまでとする。
〈家族性高コレステロール血症〉
成人：通常、成人にはピタバスタチンカルシウムとして1～2mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減し、LDL-コレステロール値の低下が不十分な場合には増量できるが、最大投与量は1日4mgまでとする。
小児：通常、10歳以上の小児にはピタバスタチンカルシウムとして1mgを1日1回経口投与する。
なお、症状により適宜増減し、LDL-コレステロール値の低下が不十分な場合には増量できるが、最大投与量は1日2mgまでとする。
（参考）
成人
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錠1mg
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錠2mg
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錠4mg
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高コレステロール血症
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〇
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〇
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〇
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家族性高コレステロール血症
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〇
| |
〇
| |
〇
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| | | | | | | |
小児
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| |
錠1mg
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錠2mg
| |
錠4mg
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高コレステロール血症
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－
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－
| |
－
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家族性高コレステロール血症
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〇
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〇
| |
－
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〇：承認用法・用量あり －：承認なし
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中文翻译：
〈高胆固醇血症〉
通常，成人每日1次口服1～2mg匹伐他汀钙。
此外，可根据年龄、症状酌情增减剂量；若低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平下降不充分，可增加剂量，但最大剂量不得超过每日4mg。
〈家族性高胆固醇血症〉
成人：通常，成人每日1次口服1～2mg匹伐他汀钙。
此外，可根据年龄、症状酌情增减剂量；若低密度脂蛋白胆固醇（LDL-胆固醇）水平下降不足，可增加剂量，但最大剂量不得超过每日4mg。
儿童：通常，10岁及以上儿童每日1次口服1mg匹伐他汀钙。
此外，可根据症状酌情增减剂量；若低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平降低不足，可增加剂量，但最大日剂量不得超过2mg。
（参考）
成人
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1mg片剂
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2mg片剂
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4mg片剂
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高胆固醇血症
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〇
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〇
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〇
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家族性高胆固醇血症
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〇
| |
〇
| |
〇
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| | | | | | | |
儿童
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1mg片剂
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2mg片剂
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4mg片剂
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高胆固醇血症
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－
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－
| |
－
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|
家族性高胆固醇血症
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〇
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〇
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－
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〇：有批准的用法和用量 －：未获批准
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注意事项
8. 重要な基本的注意
8.1 あらかじめ高コレステロール血症治療の基本である食事療法を行い、更に運動療法や、高血圧・喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減も十分考慮すること。
8.2 肝機能検査を投与開始時より12週までの間に1回以上、それ以降は定期的（半年に1回等）に行うこと。,
8.3 投与中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には投与を中止すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある以下の患者
甲状腺機能低下症のある患者
遺伝性の筋疾患（筋ジストロフィー等）又はその家族歴のある患者
薬剤性の筋障害の既往歴のある患者
アルコール中毒のある患者
9.1.2 重症筋無力症又はその既往歴のある患者
重症筋無力症（眼筋型、全身型）が悪化又は再発することがある。
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる患者
本剤とフィブラート系薬剤を併用する場合には、治療上やむを得ないと判断される場合にのみ併用すること。急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。やむを得ず併用する場合には、定期的に腎機能検査等を実施し、自覚症状（筋肉痛、脱力感）の発現、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止すること。,
9.2.2 腎障害又はその既往歴のある患者
横紋筋融解症の報告例の多くが腎機能障害を有する患者であり、また、横紋筋融解症に伴って急激な腎機能の悪化が認められている。,
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝障害又は胆道閉塞のある患者
投与しないこと。これらの患者では本剤の血漿中濃度が上昇し、副作用の発現頻度が増加するおそれがある。また、肝障害を悪化させるおそれがある。,
9.3.2 肝障害又はその既往歴のある患者
肝障害を悪化させるおそれがある。本剤は主に肝臓に多く分布して作用する。,,
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット）での周産期及び授乳期投与試験（1mg/kg以上）において分娩前又は分娩後の一時期に母動物の死亡が認められている。また、ウサギでの器官形成期投与試験（0.3mg/kg以上）において母動物の死亡が認められている。ラットに他のHMG-CoA還元酵素阻害剤を大量投与した場合に胎児の骨格奇形が報告されている。更にヒトでは、他のHMG-CoA還元酵素阻害剤で、妊娠3ヵ月までの間に服用したとき、胎児に先天性奇形があらわれたとの報告がある。
9.6 授乳婦
投与しないこと。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。
9.7 小児等
9.7.1 運動の頻度や強度、CK上昇に注意すること。小児では運動の頻度や強度が成人に比べて大きくなる場合があり、筋障害があらわれやすいおそれがある。,
9.7.2 国内において10歳未満、海外において6歳未満の小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
副作用が発現した場合には減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある。
10. 相互作用
本剤は肝チトクロームP450（CYP）によりほとんど代謝されない（CYP2C9でわずかに代謝される）。
10.1 併用禁忌(併用しないこと)
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| 薬剤名等 | | 臨床症状・措置方法 | | 機序・危険因子 |
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シクロスポリン
（サンディミュン）
（ネオーラル）
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急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症等の重篤な有害事象が発現しやすい。また、副作用の発現頻度が増加するおそれがある。
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シクロスポリンにより本剤の血漿中濃度が上昇（Cmax6.6倍、AUC4.6倍）する。
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10.2 併用注意(併用に注意すること)
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| 薬剤名等 | | 臨床症状・措置方法 | | 機序・危険因子 |
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フィブラート系薬剤
ベザフィブラート等
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急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。自覚症状（筋肉痛、脱力感）の発現、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止すること。
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両剤とも横紋筋融解症が報告されている。
危険因子:腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる患者
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ニコチン酸
,
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急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。自覚症状（筋肉痛、脱力感）の発現、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止すること。
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危険因子:腎障害がある場合
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コレスチラミン
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本剤の血中濃度が低下する可能性があるので、コレスチラミンの投与後十分な間隔をあけて本剤を投与することが望ましい。
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同時投与により本剤の吸収が低下する可能性がある。
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エリスロマイシン
,,
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急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれるおそれがある。自覚症状（筋肉痛、脱力感）の発現、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止すること。
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左記薬剤により本剤の肝臓への取り込みが阻害されるためと考えられる。
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リファンピシン
,
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併用により本剤のCmaxが2.0倍、AUCが1.3倍に上昇したとの報告がある。
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左記薬剤により本剤の肝臓への取り込みが阻害されるためと考えられる。
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11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、これに伴って急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。,,,,,,
11.1.2 ミオパチー（頻度不明）
広範な筋肉痛、筋肉圧痛や著明なCKの上昇があらわれた場合には投与を中止すること。
11.1.3 免疫介在性壊死性ミオパチー（頻度不明）
近位筋脱力、CK高値、炎症を伴わない筋線維の壊死、抗HMG-CoA還元酵素（HMGCR）抗体陽性等を特徴とする免疫介在性壊死性ミオパチーがあらわれることがある。また、投与中止後も持続する例が報告されているので、患者の状態を十分に観察すること。なお、免疫抑制剤投与により改善がみられたとの報告例がある。
11.1.4 肝機能障害、黄疸（いずれも0.1%未満）
AST、ALTの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査等の観察を十分に行うこと。,
11.1.5 血小板減少（頻度不明）
血液検査等の観察を十分に行うこと。
11.1.6 間質性肺炎（頻度不明）
長期投与であっても、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.7 重症筋無力症（頻度不明）
重症筋無力症（眼筋型、全身型）が発症又は悪化することがある。
11.2 その他の副作用
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0.1～2.0%
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0.1%未満
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頻度不明
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過敏症
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発疹、そう痒
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じん麻疹
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紅斑、血管性浮腫
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消化器
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嘔気・悪心、胃不快感
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口渇、消化不良、腹痛、腹部膨満感、便秘、口内炎、嘔吐、食欲不振、舌炎、下痢
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肝臓
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AST上昇、ALT上昇、γ-GTP上昇、LDH上昇
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ビリルビン上昇、コリンエステラーゼ上昇、AL-P上昇
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腎臓
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頻尿、BUN上昇、血清クレアチニン上昇
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筋肉注2）
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CK上昇、筋肉痛、脱力感
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筋痙攣、ミオグロビン上昇
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精神神経系
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頭痛・頭重感、しびれ、めまい
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こわばり感、眠気、不眠
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血液
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貧血
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血小板減少、顆粒球減少、白血球減少、好酸球増多、白血球増多、グロブリン上昇、クームス試験の陽性化
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内分泌
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テストステロン低下
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アルドステロン低下、アルドステロン上昇、ACTH上昇、コルチゾール上昇
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その他
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倦怠感、抗核抗体の陽性化
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動悸、疲労感、皮膚疼痛、ほてり、関節痛、浮腫、霧視、眼のちらつき、耳閉感、尿潜血、尿酸値上昇、血清K上昇、血清P上昇、味覚異常、着色尿
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脱毛
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注1）発現頻度は承認時までの臨床試験及び使用成績調査に基づく。
注2）横紋筋融解症の前駆症状の可能性があるので、観察を十分に行い、必要に応じ投与を中止すること。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
15. その他の注意
15.2 非臨床試験に基づく情報
イヌの経口投与試験（3mg/kg/日以上を3ヵ月間、1mg/kg/日以上を12ヵ月間）で白内障の発現が認められている。なお、他の動物（ラット、サル）においては認められていない。
中文翻译：
8. 重要基本注意事项
8.1 应事先采取作为高胆固醇血症治疗基础的饮食疗法，并充分考虑运动疗法以及减轻高血压、吸烟等缺血性心脏病危险因素。
8.2 应在开始给药后至12周内进行至少1次肝功能检查，此后应定期（如每半年1次）进行检查。
8.3 给药期间应定期检查血脂水平，若未见对治疗的反应，应停止给药。
9. 针对具有特定背景患者的注意事项
9.1 存在并发症或既往史等的患者
9.1.1 据报告易出现横纹肌溶解症的以下患者
甲状腺功能减退症患者
患有遗传性肌肉疾病（肌营养不良等）或有该病家族史的患者
有药物性肌病病史的患者
有酒精中毒史的患者
9.1.2 患有重症肌无力或有其病史的患者
重症肌无力（眼肌型、全身型）可能会恶化或复发。
9.2 肾功能不全患者
9.2.1 肾功能相关临床检查值异常的患者
本品与贝特类药物合用时，仅在治疗上确有必要的情况下方可合用。易出现伴有肾功能急剧恶化的横纹肌溶解症。若确需联合使用，应定期进行肾功能检查等；一旦出现自觉症状（肌肉疼痛、乏力感）、肌酸激酶（CK）升高、血中及尿中肌红蛋白升高以及血清肌酐升高等肾功能恶化迹象，应立即停药。,
9.2.2 患有肾功能障碍或有肾功能障碍病史的患者
许多横纹肌溶解症的报告病例均为肾功能障碍患者，且已观察到横纹肌溶解症伴随肾功能急剧恶化。,
9.3 肝功能障碍患者
9.3.1 患有严重肝功能损害或胆道闭塞的患者
不得给药。此类患者体内本药的血浆浓度可能升高，从而增加不良反应的发生率。此外，还可能导致肝功能损害加重。,
9.3.2 患有肝功能损害或有既往史的患者
可能导致肝功能损害加重。本药主要在肝脏内大量分布并发挥作用.,,
9.5 孕妇
不得给予孕妇或可能怀孕的女性。在动物实验（大鼠）的围产期及哺乳期给药试验（1mg/kg以上）中，观察到分娩前或分娩后某一时期母动物死亡。此外，在兔子的器官形成期给药试验（0.3mg/kg以上）中，也观察到母动物死亡。有报告称，大鼠大剂量使用其他HMG-CoA还原酶抑制剂时，胎儿会出现骨骼畸形。此外，在人类中，也有报告称，在妊娠前3个月内服用其他HMG-CoA还原酶抑制剂时，胎儿会出现先天性畸形。
9.6 哺乳期妇女
禁用。动物实验（大鼠）报告显示本品可转入乳汁。
9.7 儿童等
9.7.1 应注意运动频率、强度及肌酸激酶（CK）水平升高。儿童的运动频率和强度可能高于成人，因此更容易出现肌肉损伤。
9.7.2 尚未在日本针对10岁以下、在海外针对6岁以下的儿童等开展以有效性和安全性为指标的临床试验。
9.8 老年人
若出现副作用，应采取减量等措施。一般而言，其生理功能较弱。有报告称该人群易出现横纹肌溶解症。
10. 药物相互作用
本品几乎不经肝细胞色素P450（CYP）代谢（仅由CYP2C9少量代谢）。
10.1 禁用（不得联合使用）
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| 药物名称等 | | 临床症状及处理方法 | | 机制及危险因素 |
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环孢素
（桑迪明）
（新奥拉）
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易引发伴有肾功能急剧恶化的横纹肌溶解症等严重不良反应。此外，可能增加副作用的发生频率。
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环孢素会导致本品血浆浓度升高（Cmax增加6.6倍，AUC增加4.6倍）。
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10.2 联合用药注意事项（需注意联合用药）
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| 药物名称等 | | 临床症状及处理方法 | | 机制及危险因素 |
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贝扎纤维酸类药物
贝扎纤维酸等
,,
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易出现伴有肾功能急剧恶化的横纹肌溶解症。若出现自觉症状（肌肉疼痛、无力感）、肌酸激酶（CK）升高、血中及尿中肌红蛋白升高以及血清肌酐升高等肾功能恶化迹象，应立即停药。
| |
两种药物均有横纹肌溶解症的报告。
危险因素：肾功能相关临床检查值异常的患者
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烟酸
,
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易出现伴有肾功能急剧恶化的横纹肌溶解症。若出现自觉症状（肌肉疼痛、乏力感）、肌酸激酶（CK）升高、血中及尿中肌红蛋白升高以及血清肌酐升高等肾功能恶化迹象，应立即停药。
| |
危险因素：存在肾功能损害的情况
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胆酸螯合剂
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由于可能导致本品血药浓度降低，建议在使用胆酸螯合剂后间隔足够时间再使用本品。
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同时使用可能降低本品的吸收。
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红霉素
,,
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可能出现伴有肾功能急剧恶化的横纹肌溶解症。若出现自觉症状（肌肉疼痛、乏力感）、肌酸激酶（CK）升高、血清及尿中肌红蛋白升高以及血清肌酐升高等肾功能恶化征兆，应立即停药。
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这可能是由于左侧所列药物抑制了本品向肝脏的摄取所致。
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利福平
,
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有报告称，联合使用会使本药的Cmax升高2.0倍，AUC升高1.3倍。
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这被认为是因为左侧所列药物会抑制本药在肝脏的摄取。
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11. 副作用
可能会出现以下副作用，因此应进行充分观察，若发现异常，应停药并采取适当措施。
11.1 严重副作用
11.1.1 横纹肌溶解症（发生频率不明）
可能出现以肌肉疼痛、无力感、肌酸激酶（CK）升高、血清及尿液中肌红蛋白升高为特征的横纹肌溶解症，并可能伴随急性肾损伤等严重肾功能障碍，因此一旦出现此类症状，应立即停药。,,,,,,
11.1.2 肌病（发生率不明）
若出现广泛性肌肉疼痛、肌肉压痛或肌酸激酶（CK）显著升高，应停止给药。
11.1.3 免疫介导性坏死性肌病（发生率不明）
可能出现以近端肌无力、肌酸激酶（CK）水平升高、无炎症性肌纤维坏死、抗HMG-CoA还原酶（HMGCR）抗体阳性等为特征的免疫介导性坏死性肌病。此外，已有报告显示部分病例在停药后症状仍持续存在，因此应充分观察患者的病情。此外，有报告称使用免疫抑制剂后症状有所改善。
11.1.4 肝功能障碍、黄疸（均低于0.1%）
可能出现伴有AST、ALT显著升高等表现的肝功能障碍及黄疸，因此应定期进行肝功能检查等充分观察。
11.1.5 血小板减少（发生率不明）
应通过血液检查等进行充分观察。
11.1.6 间质性肺炎（发生率不明）
即使长期给药，若出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常等情况，应停药，并采取糖皮质激素治疗等适当措施。
11.1.7 重症肌无力（发生频率不明）
可能发生或加重重症肌无力（眼肌型、全身型）。
11.2 其他不良反应
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0.1～2.0%
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低于0.1%
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发生频率不明
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过敏症
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皮疹、瘙痒
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荨麻疹
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红斑、血管性水肿
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消化系统
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恶心、胃部不适
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口干、消化不良、腹痛、腹胀、便秘、口腔炎、呕吐、食欲不振、舌炎、腹泻
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肝脏
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AST升高、ALT升高、γ-GTP升高、LDH升高
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胆红素升高、胆碱酯酶升高、AL-P升高
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肾脏
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尿频、BUN升高、血清肌酐升高
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肌肉注2）
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肌酸激酶升高、肌肉疼痛、无力感
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肌肉痉挛、肌红蛋白升高
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精神神经系统
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头痛、头部沉重感、麻木、头晕
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僵硬感、嗜睡、失眠
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血液
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贫血
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血小板减少、粒细胞减少、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、白细胞增多、球蛋白升高、库姆斯试验转阳
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内分泌
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睾酮降低
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醛固酮降低、醛固酮升高、ACTH升高、皮质醇升高
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其他
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乏力、抗核抗体呈阳性
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心悸、疲劳感、皮肤疼痛、潮热、关节痛、水肿、视物模糊、眼部闪光感、耳闷感、尿潜血、尿酸值升高、血清钾升高、血清磷升高、味觉异常、尿液变色
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脱发
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注1）发生频率基于获批前的临床试验及使用情况调查。
注2）可能为横纹肌溶解症的前驱症状，应充分观察，必要时停药。
14. 使用注意事项
14.1 药物发放时的注意事项
应指导患者将PTP包装的药物从PTP片中取出后再服用。若误吞PTP片，其坚硬的锐角部分可能刺入食管黏膜，甚至造成穿孔，从而引发纵隔腔炎等严重并发症。
15. 其他注意事项
15.2 基于非临床试验的信息
在犬的口服给药试验中（3mg/kg/日以上持续3个月，1mg/kg/日以上持续12个月），观察到白内障的发生。此外，在其他动物（大鼠、猴）中未观察到此现象。
禁忌
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 重篤な肝障害又は胆道閉塞のある患者,
2.3 シクロスポリンを投与中の患者,
2.4 妊婦又は妊娠している可能性のある女性及び授乳婦,
中文翻译：
2.1 曾对本品成分有过敏史的患者
2.2 患有严重肝功能损害或胆道闭塞的患者，
2.3 正在接受环孢素治疗的患者，
2.4 孕妇或可能怀孕的女性以及哺乳期妇女，
