商品详情
- 商品名称
- アクアチムクリーム１％中文翻译：日本大冢那氟沙星乳膏
- 制造商
- 大塚製薬株式会社中文翻译：大冢制药株式会社
- 销售商
- 大塚製薬中文翻译：大冢制药
- GS1／条形码
- 04987035018452
- 药品属性
- 処方箋医薬品注)
- 药品代码
- 2639700N1032
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商品特征
ニューキノロン系外用抗菌剤
18.1 作用機序
細菌のDNAジャイレースに作用し、DNA複製を阻害することにより殺菌的に作用する。
18.2 抗菌スペクトラム
ナジフロキサシンはアクネ菌及び表皮ブドウ球菌を含む、好気性グラム陽性菌、陰性菌及び嫌気性菌に対し、強い抗菌力と広い抗菌スペクトラムを有し、その作用は殺菌的である。
ナジフロキサシンはMRSA（メチシリン耐性黄色ブドウ球菌）に対し、MSSA（メチシリン感受性黄色ブドウ球菌）と同様の強い抗菌力を示し、また、キノロン耐性MRSAに対しても良好な抗菌力を示し、既存のニューキノロン剤との間に交叉耐性はほとんど認められなかった12)（in vitro）。
18.3 動物モデルにおける抗菌活性
本剤はアクネ菌及び表皮ブドウ球菌を用いた実験的マウス皮下感染症モデルに対し、クリーム基剤よりも優れた治療効果を示した13)。
18.4 細菌学的効果
尋常性ざ瘡〔ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）〕患者を対象に塗布前後の毛包内細菌、アクネ菌の菌量を測定した結果、クリーム基剤塗布群に比して有意に菌量を減少させた。また、毛包炎（表在性皮膚感染症）及び尋常性毛瘡（深在性皮膚感染症）患者を対象に塗布前後に細菌学的検査を実施し、細菌学的効果を検討した結果、塗布前に検出された黄色ブドウ球菌、CNS、アクネ菌等の細菌の陰性化率は86.4％であった。これらの試験で分離されたアクネ菌（394株）、表皮ブドウ球菌（76株）、CNS（45株）及び黄色ブドウ球菌（24株）に対するナジフロキサシンの最小発育阻止濃度（MIC）はそれぞれ0.78、0.39、0.05及び0.39µg/mL以下であり、ナジフロキサシンはアクネ菌及びブドウ球菌属に対して良好な抗菌活性を示した。また、ナジフロキサシンに対する耐性菌の出現は認められなかった8),14),15)。
18.5 耐性
継代培養による耐性獲得試験において、既存のニューキノロン系の合成抗菌剤に比べ、耐性が獲得されにくいことが認められた。また、自然耐性菌の出現頻度は、10-8以下と低率であった12)（in vitro）。
中文翻译：
新喹诺酮类外用抗菌剂
18.1 作用机制
通过作用于细菌的DNA旋转酶，抑制DNA复制，从而发挥杀菌作用。
18.2 抗菌谱
纳迪氟沙星对包括痤疮丙酸杆菌和表皮葡萄球菌在内的需氧革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及厌氧菌均具有强效的抗菌作用和广谱的抗菌谱，其作用机制为杀菌性。
纳迪氟沙星对MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）表现出与MSSA（对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌）同样强烈的抗菌活性，此外，对喹诺酮类耐药MRSA也表现出良好的抗菌活性，且与现有的新喹诺酮类药物之间几乎未见交叉耐药性12）（体外）。
18.3 动物模型中的抗菌活性
本品在采用痤疮杆菌及表皮葡萄球菌建立的实验性小鼠皮下感染模型中，显示出优于乳膏基剂的治疗效果13)。
18.4 细菌学效果
针对寻常性痤疮〔痤疮（伴有化脓性炎症）〕患者，测定涂抹前后毛囊内细菌及痤疮杆菌的菌量，结果显示与乳膏基质涂抹组相比，菌量显著减少。此外，针对毛囊炎（表浅性皮肤感染）及寻常性毛囊炎（深部性皮肤感染）患者，在涂抹前后进行了细菌学检查，以评估其细菌学疗效。结果显示，涂抹前检测到的金黄色葡萄球菌、CNS、痤疮杆菌等细菌的阴性率为86.4％。针对这些试验中分离出的痤疮丙酸杆菌（394株）、表皮葡萄球菌（76株）、CNS（45株）及金黄色葡萄球菌（24株），纳迪氟沙星的最小抑菌浓度（MIC）分别为0.78、0.39、0.05及0.39 µg/mL以下，纳迪氟沙星对痤疮丙酸杆菌及葡萄球菌属表现出良好的抗菌活性。此外，未观察到对纳迪氟沙星产生耐药性的菌株8)、14)、15)。
18.5 耐药性
在通过代次培养进行的耐药性获得试验中，发现与现有的新喹诺酮类合成抗菌剂相比，该药较难诱导耐药性的产生。此外，天然耐药菌的出现频率较低，低于10⁻⁸¹²）（体外）。
规格
ナジフロキサシン 10mg／チューブ：10g×10本／プラスチックボトル：100g
中文翻译：
纳齐氟沙星 10mg／软管装：10克×10支／塑料瓶装：100克
形状
クリーム
中文翻译：
奶油
成分说明
アクアチムクリーム1％
| 有効成分 | | 1g中
ナジフロキサシン 10mg |
| 添加剤 | | ステアリルアルコール、セタノール、ジエタノールアミン、エデト酸ナトリウム水和物、白色ワセリン、軽質流動パラフィン、ポリオキシエチレンセチルエーテル、水酸化ナトリウム、濃グリセリン、精製水 |
中文翻译：
阿夸提姆乳膏1％
| 有效成分 | | 每1克中
纳迪氟沙星 10毫克 |
| 辅料 | | 硬脂醇、鲸蜡醇、二乙醇胺、乙二胺四乙酸钠水合物、白色凡士林、轻质流动石蜡、聚氧乙烯鲸蜡醇醚、氢氧化钠、浓甘油、纯化水 |
功能主治
〈適応菌種〉
本剤に感性のブドウ球菌属、アクネ菌
〈適応症〉
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）
中文翻译：
〈适用菌种〉
对本品敏感的葡萄球菌属、痤疮丙酸杆菌
〈适应症〉
浅表性皮肤感染、深部皮肤感染、痤疮（伴有化脓性炎症者）
用法用量
本品の適量を1日2回、患部に塗布する。なお、ざ瘡に対しては洗顔後、患部に塗布する。
中文翻译：
每日两次，将本品适量涂抹于患处。此外，治疗痤疮时，请在洗脸后涂抹于患处。
注意事项
7. 用法及び用量に関連する注意
〈表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症〉
7.1 1週間で効果の認められない場合は使用を中止すること。
〈ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）〉
7.2 4週間で効果の認められない場合は使用を中止すること。また、炎症性皮疹が消失した場合には継続使用しないこと。
8. 重要な基本的注意
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の適用にとどめること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児又は幼児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
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1％以上
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1％未満
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皮膚
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そう痒感
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刺激感、発赤、潮紅、丘疹、顔面の熱感、接触皮膚炎、皮膚乾燥、ほてり感
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14. 適用上の注意
14.1 薬剤投与時の注意
皮膚のみに使用し、眼科用として角膜、結膜には使用しないこと。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
キノロン系合成抗菌剤の経口剤で光線過敏症が報告されている1)。
15.2 非臨床試験に基づく情報
微生物による復帰変異試験、チャイニーズハムスター由来培養細胞による遺伝子変異試験及び染色体異常試験は陰性であった。培養ヒト末梢血リンパ球による染色体異常試験は陽性であったが、マウスを用いる小核試験は陰性であった。また、光学異性体S（－）－ナジフロキサシンは染色体異常試験、小核試験において陽性であった。なお、他のニューキノロン剤でも染色体異常誘発性が認められるとの報告がある2),3),4),5)。
中文翻译：
7. 有关用法及用量的注意事项
〈浅表性皮肤感染、深部皮肤感染〉
7.1 若1周内未见疗效，应停止使用。
〈痤疮（伴有化脓性炎症者）〉
7.2 若4周内未见疗效，应停止使用。此外，当炎症性皮疹消失后，应停止继续使用。
8. 重要基本注意事项
使用本品时，为防止耐药菌的产生等，原则上应确认药物敏感性，并将用药时间控制在疾病治疗所需的最短期限内。
9. 针对特定背景患者的注意事项
9.5 孕妇
仅在判断治疗益处大于风险时，方可给孕妇或可能怀孕的女性使用。
9.7 儿童等
尚未针对低出生体重儿、新生儿、婴儿或幼儿开展以有效性和安全性为指标的临床试验。
11. 副作用
可能会出现以下副作用，因此应进行充分观察，若发现异常，应停止给药并采取适当措施。
11.2 其他副作用
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1%以上
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1%以下
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皮肤
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瘙痒感
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刺激感、发红、潮红、丘疹、面部灼热感、接触性皮炎、皮肤干燥、潮热感
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14. 使用注意事项
14.1 给药时的注意事项
仅限用于皮肤，不得作为眼科用药用于角膜、结膜。
15. 其他注意事项
15.1 基于临床使用信息
已有报告称口服喹诺酮类合成抗菌剂会引起光敏症1)。
15.2 基于非临床试验的信息
微生物回转突变试验、源自中国仓鼠的培养细胞所进行的基因突变试验及染色体畸变试验结果均为阴性。使用培养的人外周血淋巴细胞进行的染色体畸变试验结果为阳性，但使用小鼠进行的小核试验结果为阴性。此外，光学异构体S（－）－纳迪氟沙星在染色体畸变试验和小核试验中呈阳性。另据报道，其他新喹诺酮类药物也被证实具有诱发染色体畸变的特性2)、3)、4)、5)。
