依普利酮片50mg「杏林」

商品详情

商品名称: エプレレノン錠５０ｍｇ「杏林」
中文翻译：
依普利酮片50mg「杏林」
制造商: キョーリンリメディオ株式会社
中文翻译：
杏林利迪奥株式会社
销售商: 杏林製薬株式会社
中文翻译：
杏林制药株式会社
GS1／条形码: 04987060510433
药品属性: 処方箋医薬品注)
药品代码: 2149045F1037

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商品特征

選択的ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬
18.1 作用機序
エプレレノンはミネラルコルチコイド受容体に結合し、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系（RAAS）のホルモンであるアルドステロンの結合を阻害する。アルドステロンは腎などの上皮組織並びに心臓、血管及び脳などの非上皮組織におけるミネラルコルチコイド受容体に結合し、ナトリウム再吸収及びその他の機序を介して血圧を上昇させる。エプレレノンはこれらのアルドステロンの作用を阻害することで降圧作用を発揮するものと考えられる。エプレレノンはレニン分泌へのアルドステロンによるネガティブフィードバックを抑制するため、血漿中レニン活性及び血清中アルドステロン濃度を持続的に上昇させるが、これらの上昇はエプレレノンの作用を減弱しない43),44),45),46)。
18.2 受容体結合の選択性
エプレレノンは、ラット及びヒトのミネラルコルチコイド受容体に選択的に結合する。糖質コルチコイド受容体、アンドロゲン受容体、プロゲステロン受容体等、他のステロイドホルモン受容体に対する親和性は、ミネラルコルチコイド受容体に対する親和性と比べて1/20以下であった。ラットを用いた試験で、臨床投与量のエプレレノンには、ミネラルコルチコイド受容体以外のステロイドホルモン受容体への作用に起因する副作用は認められなかった43),44),47)。
18.3 高血圧に対する作用
18.3.1 エプレレノンは、アルドステロン持続投与/食塩負荷を行った一側腎摘出高血圧ラットにおいて、収縮期血圧に対し持続的な降圧作用を示した48)。
18.3.2 エプレレノンは、脳卒中易発症性自然発症高血圧ラット（SHRSP）において、2週間の投与期間中、収縮期血圧に対し持続的な降圧作用を示した。また、ACE阻害薬であるリシノプリルとの併用により、降圧作用は顕著に増強された46)。
18.3.3 食塩感受性低レニン型高血圧の動物モデルであるDahl食塩感受性ラットにおいて、エプレレノンは4週間の持続投与で収縮期血圧に対し用量依存的な降圧作用を示した49)。
18.4 慢性心不全に対する作用
エプレレノンは心不全動物モデル（マウス、ラット、イヌ）において、心機能関連のパラメータ（左室駆出分画など）を改善し、心保護作用（心肥大、左室リモデリングの抑制）を示した50),51)。

中文翻译：

选择性盐皮质激素受体拮抗剂
18.1 作用机制
依普利酮与盐皮质激素受体结合，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）激素醛固酮的结合。醛固酮与肾脏等上皮组织以及心脏、血管和脑等非上皮组织中的盐皮质激素受体结合，通过钠再吸收及其他机制使血压升高。依普利酮通过抑制这些醛固酮的作用，被认为可发挥降压作用。由于依普利酮抑制醛固酮对肾素分泌的负反馈，因此会使血浆肾素活性及血清醛固酮浓度持续升高，但这些升高不会减弱依普利酮的作用43),44),45),46)。

规格

日局エプレレノン／50mg／100錠［10錠（PTP）×10］／300錠［瓶、バラ］

中文翻译：

日本药典依普利酮／50mg／100片［10片（PTP）×10］／300片［瓶装，散装］

形状

フィルムコーティング錠

中文翻译：

薄膜包衣片

成分说明

中文翻译：

功能主治

〈エプレレノン錠25mg「杏林」・50mg「杏林」・100mg「杏林」〉
高血圧症
〈エプレレノン錠25mg「杏林」・50mg「杏林」〉
下記の状態で、アンジオテンシン変換酵素阻害薬又はアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬、β遮断薬、利尿薬等の基礎治療を受けている患者
慢性心不全

用法用量

〈高血圧症〉
通常、成人にはエプレレノンとして1日1回50mgから投与を開始し、効果不十分な場合は100mgまで増量することができる。
〈慢性心不全〉
通常、成人にはエプレレノンとして1日1回25mgから投与を開始し、血清カリウム値、患者の状態に応じて、投与開始から4週間以降を目安に1日1回50mgへ増量する。
ただし、中等度の腎機能障害のある患者では、1日1回隔日25mgから投与を開始し、最大用量は1日1回25mgとする。
なお、血清カリウム値、患者の状態に応じて適宜減量又は中断する。

注意事项

禁忌

〈効能共通〉
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 高カリウム血症の患者もしくは本剤投与開始時に血清カリウム値が5.0mEq/Lを超えている患者［高カリウム血症を増悪させるおそれがある。］
2.3 重度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス30mL/分未満）のある患者
2.4 重度の肝機能障害（Child-Pugh分類クラスCの肝硬変に相当）のある患者
2.5 カリウム保持性利尿薬及びミネラルコルチコイド受容体拮抗薬を投与中の患者
2.6 **,*イトラコナゾール、ボリコナゾール、ポサコナゾール、リトナビル含有製剤、コビシスタット含有製剤、セリチニブ、エンシトレルビルフマル酸及びロナファルニブを投与中の患者
〈高血圧症〉
2.7 微量アルブミン尿又は蛋白尿を伴う糖尿病患者［高カリウム血症を誘発させるおそれがある。］
2.8 中等度以上の腎機能障害（クレアチニンクリアランス50mL/分未満）のある患者
2.9 カリウム製剤（放射性ヨウ素による甲状腺の内部被曝の予防・低減に使用する場合のヨウ化カリウムを除く。）を投与中の患者