商品详情
- 商品名称
- 5-FU軟膏5%協和中文翻译：日本氟尿嘧啶软膏
- 制造商
- 協和キリン株式会社中文翻译：协和麒麟株式会社
- 药品属性
- 劇薬／処方箋医薬品注)
- 药品代码
- 4223701M1047
页面资料仅用于产品识别和一般信息参考，不替代医生、药师或产品说明书。
商品特征
抗腫瘍外用剤
18.1 作用機序
5-FUの抗腫瘍効果は主としてDNAの合成阻害に基づくと考えられており、腫瘍細胞内に取り込まれた5-FUがウラシルと同じ経路で代謝を受けて生じるF-deoxy UMPがチミジル酸合成酵素上で、deoxy UMPと拮抗してチミジル酸の合成を抑制することにより、DNAの合成が阻害されると考えられている。
他方、5-FUはウラシルと同じくRNAにも組み込まれてF-RNAを生成することや、リボゾームRNAの形成を阻害することも知られており、これらのことも本剤の抗腫瘍効果発現に関与すると考えられている7),8)。
18.2 抗腫瘍性
NCI（National Cancer Institute，米国）抗癌剤スクリーニングモデルのいずれに対してもやや有効以上の抗腫瘍性を示した9)（マウス移植腫瘍でのデータ）。
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実験腫瘍
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投与経路
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抗腫瘍効果
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T/C（%）
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効果
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効果判定基準
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腹水型
腫瘍
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Leukemia L1210（白血病）
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腹腔内
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180
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2＋
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T/C≧125%
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Leukemia P388（白血病）
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腹腔内
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220
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2＋
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≧120
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Melanoma B16（メラノーマ）
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腹腔内
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140
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＋
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≧125
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Lewis Lung carcinoma（肺癌）
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静脈内
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150
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＋
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≧140
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Colon 26（大腸癌）
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腹腔内
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200
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2＋
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≧130
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固形
腫瘍
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Colon 38（大腸癌）
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皮 下
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0
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3＋
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≦ 42
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CD8F1（乳癌）
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皮 下
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0
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3＋
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≦ 42
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効果｛＋：やや有効 2＋：有効 3＋：著効｝
T/C｛腹水型腫瘍：生存日数の対control比 固形腫瘍：腫瘍重量の対control比｝
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中文翻译：
抗肿瘤外用剂
18.1 作用机制
5-FU的抗肿瘤作用主要被认为基于对DNA合成的抑制。被肿瘤细胞摄取的5-FU经与尿嘧啶相同的途径代谢，所生成的F-脱氧UMP在胸苷酸合成酶上与脱氧UMP拮抗，从而抑制胸苷酸的合成，因而被认为抑制了DNA的合成。
另一方面，已知5-FU与尿嘧啶一样也可被整合到RNA中生成F-RNA，并且还可抑制核糖体RNA的形成；这些作用也被认为参与了本品抗肿瘤作用的产生7),8)。
规格
1g中日局フルオロウラシル 50mg／基剤 | | ステアリルアルコール、プロピレングリコール、白色ワセリン／5g［1本（チューブ入り）］
中文翻译：
每1g含日本药典氟尿嘧啶50mg／基质 | | 硬脂醇、丙二醇、白凡士林／5g［1支（管装）］
形状
軟膏
中文翻译：
软膏
成分说明
5−FU軟膏5%協和
| 有効成分 | | 1g中日局フルオロウラシル 50mg |
| 基剤 | | ステアリルアルコール、プロピレングリコール、白色ワセリン |
| 添加剤 | | パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸プロピル、モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン（20E.O.） |
中文翻译：
5-FU软膏5%协和
| 有效成分 | | 每1g含日局氟尿嘧啶50mg |
| 基剂 | | 硬脂醇、丙二醇、白凡士林 |
| 添加剂 | | 对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、聚氧乙烯山梨坦单硬脂酸酯（20 E.O.） |
功能主治
皮膚悪性腫瘍（有棘細胞癌、基底細胞癌、皮膚附属器癌、皮膚転移癌、ボーエン病、パジェット病、放射線角化腫、老人性角化腫、紅色肥厚症、皮膚細網症、悪性リンパ腫の皮膚転移）
中文翻译：
皮肤恶性肿瘤（棘细胞癌、基底细胞癌、皮肤附属器癌、皮肤转移癌、鲍恩病、佩吉特病、放射线角化肿、老年性角化肿、红色肥厚症、皮肤网状细胞病、恶性淋巴瘤的皮肤转移）
用法用量
本剤適量を1日1～2回患部に塗布する。
原則として閉鎖密封療法（ODT）を行うのが望ましい。
中文翻译：
取适量本品，每日1～2次涂布于患部。
原则上，最好进行闭塞密封疗法（ODT）。
注意事项
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。静脈内投与による動物実験（ラット、マウス）で多指症、口蓋裂等の催奇形作用が報告されている。
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 皮膚塗布部の激しい疼痛（頻度不明）
皮膚塗布部の激しい疼痛が認められた場合にはステロイド軟膏を併用するか投与を中止すること。
11.2 その他の副作用
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5%以上
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0.1～5%未満
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頻度不明
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皮膚
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色素沈着、発赤、局所の出血傾向
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爪の変形、皮膚炎
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光線過敏症、爪の変色
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注）発現頻度は1976年4月までの副作用頻度調査を含む。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤塗布時の注意
14.1.1 眼には接触させないこと。粘膜周辺に使用する場合には慎重に行うこと。
14.1.2 手で塗布する場合には塗布後直ちに手を洗うこと。
14.1.3 塗布部はなるべく日光にあたらないようにすること。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
フルオロウラシルの異化代謝酵素であるジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ（DPD）欠損等の患者がごくまれに存在し、このような患者にフルオロウラシル系薬剤を投与した場合、投与初期に重篤な副作用（口内炎、下痢、血液障害、神経障害等）が発現するとの報告がある。
中文翻译：
9. 对具有特定背景的患者的注意事项
9.5 孕妇
对于孕妇或可能已经怀孕的女性，最好不要给药。静脉内给药的动物试验（大鼠、小鼠）中，曾报告有多指、腭裂等致畸作用。
9.6 哺乳妇女
最好不要哺乳。
9.7 儿童等
尚未开展以儿童等为对象的临床试验。
11. 不良反应
由于可能出现下列不良反应，因此应充分观察；如发现异常，应采取停药等适当处理。
11.1 严重不良反应
11.1.1 皮肤涂布部位剧烈疼痛（发生频率不明）
如出现皮肤涂布部位剧烈疼痛，可合用类固醇软膏，或停止给药。
11.2 其他不良反应
皮肤
发生频率5%以上：色素沉着、发红、局部出血倾向
发生频率0.1～5%以下：指甲变形、皮炎
发生频率不明：光敏感、指甲变色
注）发生频率包括截至1976年4月的不良反应频率调查结果。
14. 用药时的注意事项
14.1 涂药时的注意事项
14.1.1 不得接触眼睛。用于黏膜周围时应谨慎。
14.1.2 用手涂布时，涂布后应立即洗手。
14.1.3 涂布部位应尽量避免受到日光照射。
15. 其他注意事项
15.1 基于临床使用的信息
极少数患者可能存在作为氟尿嘧啶分解代谢酶的二氢嘧啶脱氢酶（DPD）缺乏等情况。据报告，对此类患者给予氟尿嘧啶类药物时，给药初期可能出现严重不良反应（口腔炎、腹泻、血液障碍、神经障碍等）。
