商品详情
- 商品名称
- アサコール錠４００ｍｇ中文翻译：日本Asacol片400mg
- 制造商
- ゼリア新薬工業株式会社中文翻译：泽利亚新药工业株式会社
- 销售商
- ゼリア新薬中文翻译：泽利亚新药
- GS1／条形码
- 04987103700913
- 药品属性
- 処方箋医薬品注)
- 药品代码
- 2399009F3028
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商品特征
潰瘍性大腸炎治療剤
18.1 作用機序
過酸化水素消去作用、一重項酸素消去作用、1,1-ジフェニル-2-ピクリルヒドラジルラジカル還元能、脂質過酸化抑制作用及びロイコトリエンB4産生抑制作用を有した（in vitro）21),22) 。
18.2 実験的大腸炎モデルにおける効果
3%デキストラン硫酸ナトリウムで誘発された大腸炎モデルにおいて、メサラジン100mg/kgの経口投与により、血便の改善、赤血球数及びヘマトクリット値の増加及び白血球数の減少が認められた23) 。
中文翻译：
溃疡性结肠炎治疗剂
18.1 作用机制
具有过氧化氢清除作用、单线态氧清除作用、1,1-二苯基-2-苦基肼自由基还原能力、抑制脂质过氧化作用及抑制白三烯B4生成作用（体外）21),22)。
规格
1錠中日局メサラジン 400mg／PTP包装 100錠（10錠×10）、500錠（10錠×10×5）
中文翻译：
每1片中含日局美沙拉嗪 400mg／PTP包装 100片（10片×10）、500片（10片×10×5）
形状
pH依存放出性フィルムコーティング錠
中文翻译：
pH依赖释放性薄膜包衣片
成分说明
アサコール錠400mg
| 有効成分 | | 1錠中日局メサラジン 400mg |
| 添加剤 | | 乳糖水和物、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ポビドン、メタクリル酸コポリマーS、クエン酸トリエチル、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、マクロゴール6000EP |
中文翻译：
Asacol片400mg
| 有效成分 | | 每片含日本药典美沙拉嗪400mg |
| 添加剂 | | 乳糖水合物、羟基乙酸淀粉钠、硬脂酸镁、滑石粉、聚维酮、甲基丙烯酸共聚物S、枸橼酸三乙酯、黄色三氧化二铁、三氧化二铁、聚乙二醇6000 EP |
功能主治
潰瘍性大腸炎（重症を除く）
中文翻译：
溃疡性结肠炎（重症除外）
用法用量
通常、成人にはメサラジンとして1日2,400mgを3回に分けて食後経口投与するが、寛解期には、必要に応じて1日1回2,400mg食後経口投与とすることができる。活動期には、1日3,600mgを3回に分けて食後経口投与する。
なお、患者の状態により適宜減量する。
中文翻译：
通常，成人以美沙拉嗪计，每日2,400mg，分3次于餐后口服给药；在缓解期，可根据需要改为每日1次、每次2,400mg，于餐后口服给药。在活动期，每日3,600mg，分3次于餐后口服给药。
此外，应根据患者的状态酌情减量。
注意事项
7. 用法及び用量に関連する注意
7.1 1日3,600mgを、8週間を超えて投与した際の有効性は確立していないため、漫然と投与せず、患者の病態を十分観察し、重症度、病変の広がり等に応じて適宜減量を考慮すること。
7.2 本剤をメサラジン注腸剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝又は腎機能の低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては適宜減量するなど、十分に注意すること。併用時に異常が認められた場合には、減量又は中止するなどの適切な処置を行うこと。,,
8. 重要な基本的注意
8.1 ネフローゼ症候群、間質性腎炎1),2) が報告されているため、投与中は腎機能を検査するなど、患者の状態を十分に観察すること。
8.2 肝炎3),4) 、肝機能障害、黄疸が報告されているため、投与中はAST、ALT等の肝機能をモニターするなど、患者の状態を十分に観察すること。
8.3 再生不良性貧血5) 、汎血球減少症、無顆粒球症等が報告されているため、投与中は血液検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。
8.4 膵炎が報告されているため、投与中は血清アミラーゼの検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。
8.5 メサラジンにより過敏症状（発熱、腹痛、下痢、好酸球増多等）が発現することがあり、また、潰瘍性大腸炎が悪化することがあるため、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなどの適切な処置を行うこと。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 サラゾスルファピリジンに対し過敏症の既往歴のある患者
本剤を投与する場合には、慎重に投与すること6) 。腹部の痙攣、腹痛、発熱、重症な頭痛又は発疹のような急性の過敏症の症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎障害のある患者
投与しないこと。腎障害がさらに悪化するおそれがある。
9.2.2 腎機能の低下している患者（重篤な腎障害のある患者を除く）
排泄が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝障害のある患者
投与しないこと。肝障害がさらに悪化するおそれがある。
9.3.2 肝機能の低下している患者（重篤な肝障害のある患者を除く）
代謝が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物試験において、メサラジンによる催奇形性は認められていない。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の必要性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト乳汁中へ移行することが報告されている7),8),9) 。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
十分観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能（腎機能、肝機能等）が低下している。
10. 相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
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| 薬剤名等 | | 臨床症状・措置方法 | | 機序・危険因子 |
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アザチオプリン
メルカプトプリン
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骨髄抑制があらわれるおそれがある10) 。
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メサラジンがチオプリンメチルトランスフェラーゼ活性を抑制するなど、これら薬剤の代謝を阻害するとの報告がある11),12) 。
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11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、白血球減少症、好中球減少症、血小板減少症（いずれも頻度不明）
11.1.2 心筋炎、心膜炎、胸膜炎（いずれも頻度不明）
胸部痛、心電図異常、胸水等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと13) 。
11.1.3 間質性肺疾患（0.1%）
間質性肺疾患（間質性肺炎、好酸球性肺炎等）があらわれることがあるので、呼吸困難、胸痛、咳嗽があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと14),15) 。
11.1.4 膵炎（頻度不明）
急性膵炎があらわれることがある。
11.1.5 間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎不全（いずれも頻度不明）
11.1.6 肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
肝炎注1) 、AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
注1) 海外における情報を参考とした。
11.1.7 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN） （頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）
11.1.8 薬剤性過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
11.1.9 抗好中球細胞質抗体（ANCA）関連血管炎（頻度不明）
**発熱、倦怠感、関節痛、筋痛等の全身症状や、皮膚（紅斑、紫斑）、肺（血痰）、腎臓（血尿、蛋白尿）等の臓器症状があらわれることがある。
11.2 その他の副作用
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1%以上
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0.1～1%未満
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頻度不明
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過敏症
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発疹、蕁麻疹、そう痒
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血液
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好酸球増加
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白血球減少、単球増加
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貧血
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消化器
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腹痛、下痢、腹部膨満、悪心、消化不良、鼓腸、血中アミラーゼ増加
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嘔吐、リパーゼ増加、血便、下血
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肝臓
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ビリルビン増加
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AST増加、ALT増加、γ-GTP増加、Al-P増加、LDH増加
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腎臓
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尿中NAG増加
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BUN増加
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血中クレアチニン増加、クレアチニンクリアランス減少注2)
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*その他
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CRP増加
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頭痛、めまい、関節痛、錯感覚（しびれ等）
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発熱、耳鳴、筋肉痛、体重減少注2) 、脱毛症、ループス様症候群、赤血球沈降速度増加注2)、倦怠感
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注2) 海外における情報を参考とした。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14.2 薬剤投与時の注意
本剤は放出調節製剤であることより、かまずに服用すること。また、乳鉢による粉砕は避けること。
14.3 薬剤投与後の注意
14.3.1 *便中に錠剤がみられる場合がある。
14.3.2 *メサラジン又はその代謝物を含む尿は、次亜塩素酸塩を含有する漂白剤との接触により赤褐色に変色することがある。
中文翻译：
7. 与用法及用量相关的注意事项
7.1 由于每日3,600mg给药超过8周时的有效性尚未确立，因此不得漫无目的地持续给药，应充分观察患者的病情，并根据严重程度、病变范围等酌情考虑减量。
7.2 本品与美沙拉嗪灌肠剂合用时，应考虑到以美沙拉嗪计的总给药量会增加，尤其在对肝功能或肾功能减退患者以及老年人等给药时，应酌情减量并给予充分注意。合用时如发现异常，应采取减量或停药等适当措施。
8. 重要的基本注意事项
8.1 因已有肾病综合征、间质性肾炎1),2)的报告，给药期间应进行肾功能检查等，充分观察患者的状态。
8.2 因已有肝炎3),4)、肝功能障碍、黄疸的报告，给药期间应监测AST、ALT等肝功能，充分观察患者的状态。
8.3 因已有再生障碍性贫血5)、全血细胞减少症、粒细胞缺乏症等的报告，给药期间应进行血液检查等，充分观察患者的状态。
8.4 因已有胰腺炎的报告，给药期间应进行血清淀粉酶检查等，充分观察患者的状态。
8.5 美沙拉嗪可能引起过敏症状（发热、腹痛、腹泻、嗜酸性粒细胞增多等），也可能导致溃疡性结肠炎恶化，因此如发现异常，应采取减量或停药等适当措施。
9. 关于具有特定背景患者的注意事项
9.1 有并发症、既往史等的患者
9.1.1 有柳氮磺吡啶过敏史的患者
给予本品时，应慎重给药6)。如出现腹部痉挛、腹痛、发热、严重头痛或皮疹等急性过敏症状，应停止给药。
9.2 肾功能障碍患者
9.2.1 有严重肾功能障碍的患者
不得给药。肾功能障碍可能进一步恶化。
9.2.2 肾功能减退的患者（有严重肾功能障碍的患者除外）
排泄可能延迟，并可能出现不良反应。
9.3 肝功能障碍患者
9.3.1 有严重肝功能障碍的患者
不得给药。肝功能障碍可能进一步恶化。
9.3.2 肝功能减退的患者（有严重肝功能障碍的患者除外）
代谢可能延迟，并可能出现不良反应。
9.5 孕妇
仅当判断治疗获益超过风险时，方可对孕妇或可能已经妊娠的女性给药。动物试验中未发现美沙拉嗪具有致畸性。
9.6 哺乳期妇女
应考虑治疗获益及母乳喂养的必要性，评估继续或停止哺乳。已有本品可转移至人乳汁中的报告7),8),9)。
9.7 儿童等
尚未实施以儿童等为对象的临床试验。
9.8 老年人
应在充分观察的同时慎重给药。通常老年人的生理功能（肾功能、肝功能等）有所减退。
10. 相互作用
10.2 合用注意（合用时应注意）
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| 药物名称等 | | 临床症状及处理方法 | | 机制及危险因素 |
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硫唑嘌呤
巯嘌呤
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可能出现骨髓抑制10)。
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有报告称，美沙拉嗪可通过抑制硫嘌呤甲基转移酶活性等方式，抑制这些药物的代谢11),12)。
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11. 不良反应
可能出现下列不良反应，因此应充分进行观察，如发现异常，应采取停药等适当措施。
11.1 严重不良反应
11.1.1 再生障碍性贫血、全血细胞减少症、粒细胞缺乏症、白细胞减少症、中性粒细胞减少症、血小板减少症（发生频率均不明确）
11.1.2 心肌炎、心包炎、胸膜炎（发生频率均不明确）
如发现胸痛、心电图异常、胸腔积液等，应采取停药等适当措施13)。
11.1.3 间质性肺疾病（0.1%）
可能出现间质性肺疾病（间质性肺炎、嗜酸性粒细胞性肺炎等），如出现呼吸困难、胸痛、咳嗽，应采取停药等适当措施14),15)。
11.1.4 胰腺炎（发生频率不明确）
可能出现急性胰腺炎。
11.1.5 间质性肾炎、肾病综合征、肾衰竭（发生频率均不明确）
11.1.6 肝炎、肝功能障碍、黄疸（发生频率均不明确）
可能出现肝炎注1)、伴AST、ALT、γ-GTP升高等的肝功能障碍及黄疸。
注1) 参考了国外信息。
11.1.7 中毒性表皮坏死松解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（发生频率不明确）、皮肤黏膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）（发生频率不明确）
11.1.8 药物性超敏反应综合征（发生频率不明确）
初期症状可见皮疹、发热，继而可能出现伴有肝功能障碍、淋巴结肿大、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、出现异型淋巴细胞等的迟发性严重过敏症状。此外，往往伴有人疱疹病毒6型（HHV-6）等病毒再激活，即使停药后，皮疹、发热、肝功能障碍等症状也可能复发或迁延，应予注意。
11.1.9 抗中性粒细胞胞质抗体（ANCA）相关性血管炎（发生频率不明确）
可能出现发热、倦怠感、关节痛、肌痛等全身症状，以及皮肤（红斑、紫癜）、肺（血痰）、肾脏（血尿、蛋白尿）等器官症状。
11.2 其他不良反应
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1%以上
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0.1～低于1%
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发生频率不明确
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过敏反应
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皮疹、荨麻疹、瘙痒
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血液
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嗜酸性粒细胞增多
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白细胞减少、单核细胞增多
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贫血
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消化系统
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腹痛、腹泻、腹胀、恶心、消化不良、胃肠胀气、血淀粉酶升高
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呕吐、脂肪酶升高、血便、便血
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肝脏
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胆红素升高
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AST升高、ALT升高、γ-GTP升高、Al-P升高、LDH升高
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肾脏
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尿NAG升高
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BUN升高
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血肌酐升高、肌酐清除率降低注2)
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其他
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CRP升高
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头痛、头晕、关节痛、感觉异常（麻木等）
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发热、耳鸣、肌痛、体重减轻注2)、脱发、狼疮样综合征、红细胞沉降率升高注2)、倦怠感
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注2) 参考了国外信息。
14. 应用注意事项
14.1 交付药品时的注意事项
应指导患者将PTP包装的药片从PTP板中取出后服用。误吞PTP板可能导致其坚硬的锐角部刺入食管黏膜，甚至造成穿孔，并发纵隔炎等严重并发症。
14.2 给药时的注意事项
本品为释放调节制剂，应整片吞服，不得咀嚼。此外，应避免使用研钵粉碎。
14.3 给药后的注意事项
14.3.1 粪便中有时可见药片。
14.3.2 含有美沙拉嗪或其代谢物的尿液与含次氯酸盐的漂白剂接触后，可能变为红褐色。
禁忌
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 サリチル酸塩類に対し過敏症の既往歴のある患者［交叉アレルギーを発現するおそれがある。］
2.3 重篤な腎障害のある患者
2.4 重篤な肝障害のある患者
中文翻译：
2.1 有对本品成分过敏既往史的患者
2.2 有对水杨酸盐类药物过敏既往史的患者［可能发生交叉过敏。］
2.3 有严重肾功能障碍的患者
2.4 有严重肝功能障碍的患者
