日本依普利酮片50毫克

商品详情

商品名称: セララ錠５０ｍｇ
中文翻译：
日本依普利酮片50毫克
制造商: ヴィアトリス製薬合同会社
中文翻译：
维亚特里斯制药合同公司
销售商: ヴィアトリス製薬
中文翻译：
维亚特里斯制药
GS1／条形码: 04987114140197
药品属性: 処方箋医薬品注)
药品代码: 2149045F1029

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商品特征

選択的ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬
18.1 作用機序
エプレレノンはミネラルコルチコイド受容体に結合し、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系（RAAS）のホルモンであるアルドステロンの結合を阻害する。アルドステロンは腎などの上皮組織並びに心臓、血管及び脳などの非上皮組織におけるミネラルコルチコイド受容体に結合し、ナトリウム再吸収及びその他の機序を介して血圧を上昇させる。エプレレノンはこれらのアルドステロンの作用を阻害することで降圧作用を発揮するものと考えられる。エプレレノンはレニン分泌へのアルドステロンによるネガティブフィードバックを抑制するため、血漿中レニン活性及び血清中アルドステロン濃度を持続的に上昇させるが、これらの上昇はエプレレノンの作用を減弱しない35),36),37),38) 。
18.2 受容体結合の選択性
エプレレノンは、ラット及びヒトのミネラルコルチコイド受容体に選択的に結合する。糖質コルチコイド受容体、アンドロゲン受容体、プロゲステロン受容体等、他のステロイドホルモン受容体に対する親和性は、ミネラルコルチコイド受容体に対する親和性と比べて1/20以下であった。ラットを用いた試験で、臨床投与量のエプレレノンには、ミネラルコルチコイド受容体以外のステロイドホルモン受容体への作用に起因する副作用は認められなかった35),36) 。
18.3 高血圧に対する作用
18.3.1 エプレレノンは、アルドステロン持続投与/食塩負荷を行った一側腎摘出高血圧ラットにおいて、収縮期血圧に対し持続的な降圧作用を示した38),39),40) 。
18.3.2 エプレレノンは、脳卒中易発症性自然発症高血圧ラット（SHRSP）において、2週間の投与期間中、収縮期血圧に対し持続的な降圧作用を示した。また、ACE阻害薬であるリシノプリルとの併用により、降圧作用は顕著に増強された。
18.3.3 食塩感受性低レニン型高血圧の動物モデルであるDahl食塩感受性ラットにおいて、エプレレノンは4週間の持続投与で収縮期血圧に対し用量依存的な降圧作用を示した。
18.4 慢性心不全に対する作用
エプレレノンは心不全動物モデル（マウス、ラット、イヌ）において、心機能関連のパラメータ（左室駆出分画など）を改善し、心保護作用（心肥大、左室リモデリングの抑制）を示した41),42) 。

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选择性矿物皮质激素受体拮抗剂
18.1 作用机制
依普利酮与矿物皮质激素受体结合，从而抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）中的激素——醛固酮的结合。醛固酮与肾脏等上皮组织以及心脏、血管和脑等非上皮组织中的矿物皮质激素受体结合，通过钠重吸收及其他机制升高血压。认为依普利酮是通过抑制醛固酮的这些作用来发挥降压作用的。由于依普利酮抑制了醛固酮对肾素分泌的负反馈作用，因此会持续升高血浆中肾素活性及血清中醛固酮浓度，但这些升高的水平不会削弱依普利酮的作用35)、36)、37)、38)。
18.2 受体结合的选择性
依普利酮可选择性地与大鼠和人类的矿物皮质激素受体结合。其对糖皮质激素受体、雄激素受体、孕酮受体等其他类固醇激素受体的亲和力，不到对矿物皮质激素受体亲和力的1/20。在大鼠试验中，临床剂量的依普利酮未见因作用于矿物皮质激素受体以外的类固醇激素受体而引起的副作用35),36) 。
18.3 对高血压的作用
18.3.1 在接受醛固酮持续给药/食盐负荷的单侧肾切除高血压大鼠中，依普利酮对收缩压表现出持续的降压作用38)、39)、40)。
18.3.2 在易患脑卒中的自然发生高血压大鼠（SHRSP）中，依普利酮在为期2周的给药期间对收缩压表现出持续的降压作用。此外，与ACE抑制剂利西那普利联合使用时，降压作用显著增强。
18.3.3 在作为盐敏感性低肾素型高血压动物模型的Dahl盐敏感大鼠中，依普利酮经4周持续给药后，对收缩压表现出剂量依赖性的降压作用。
18.4 对慢性心力衰竭的作用
在心力衰竭动物模型（小鼠、大鼠、犬）中，依普利酮改善了与心功能相关的参数（如左室射血分数等），并表现出心脏保护作用（抑制心肌肥厚和左室重塑）41)、42)。

规格

（含量） | | 1錠中／日局エプレレノン／（50.00mg）／100錠［10錠（PTP）×10］、700錠［14錠（PTP）×50］、500錠（瓶）

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（含量） | | 每片／日本药典依普利酮／（50.00mg）／100片［10片（PTP）×10］、700片［14片（PTP）×50］、500片（瓶）

形状

錠剤

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片剂

成分说明

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功能主治

〈セララ錠25mg・50mg・100mg〉
高血圧症
〈セララ錠25mg・50mg〉
下記の状態で、アンジオテンシン変換酵素阻害薬又はアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬、β遮断薬、利尿薬等の基礎治療を受けている患者
慢性心不全

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〈塞拉拉片 25mg・50mg・100mg〉
高血压
〈塞拉拉片 25mg・50mg〉
处于以下情况且正在接受血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、β受体阻滞剂、利尿剂等基础治疗的患者
慢性心力衰竭

用法用量

〈高血圧症〉
通常、成人にはエプレレノンとして1日1回50mgから投与を開始し、効果不十分な場合は100mgまで増量することができる。
〈慢性心不全〉
通常、成人にはエプレレノンとして1日1回25mgから投与を開始し、血清カリウム値、患者の状態に応じて、投与開始から4週間以降を目安に1日1回50mgへ増量する。
ただし、中等度の腎機能障害のある患者では、1日1回隔日25mgから投与を開始し、最大用量は1日1回25mgとする。
なお、血清カリウム値、患者の状態に応じて適宜減量又は中断する。

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〈高血压〉
通常，成人起始剂量为每日1次50mg艾普列酮，若疗效不佳，可将剂量增加至100mg。
〈慢性心力衰竭〉
通常，成人应以每日1次25mg的依普利酮起始剂量开始给药，并根据血清钾水平及患者状况，以给药开始后4周为基准，将剂量增加至每日1次50mg。
但对于中度肾功能不全的患者，应从隔日一次、每次25mg开始给药，最大剂量为每日一次、每次25mg。
此外，应根据血清钾值及患者状况酌情减量或停药。

注意事项

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禁忌

〈効能共通〉
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 高カリウム血症の患者もしくは本剤投与開始時に血清カリウム値が5.0mEq/Lを超えている患者［高カリウム血症を増悪させるおそれがある。］
2.3 重度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス30mL/分未満）のある患者
2.4 重度の肝機能障害（Child-Pugh分類クラスCの肝硬変に相当）のある患者
2.5 カリウム保持性利尿薬及びミネラルコルチコイド受容体拮抗薬を投与中の患者
2.6 **,*イトラコナゾール、ボリコナゾール、ポサコナゾール、リトナビル含有製剤、コビシスタット含有製剤、セリチニブ、エンシトレルビルフマル酸及びロナファルニブを投与中の患者
〈高血圧症〉
2.7 微量アルブミン尿又は蛋白尿を伴う糖尿病患者［高カリウム血症を誘発させるおそれがある。］
2.8 中等度以上の腎機能障害（クレアチニンクリアランス50mL/分未満）のある患者
2.9 カリウム製剤（放射性ヨウ素による甲状腺の内部被曝の予防・低減に使用する場合のヨウ化カリウムを除く。）を投与中の患者

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〈通用适应症〉
2.1 既往对本品成分有过敏史的患者
2.2 高钾血症患者，或开始使用本品时血清钾浓度超过5.0mEq/L的患者［可能加重高钾血症。］
2.3 患有重度肾功能障碍（肌酐清除率低于30mL/min）的患者
2.4 患有重度肾功能障碍（相当于Child-Pugh分级C级的肝硬化）的患者
2.5 正在接受保钾利尿药及矿物皮质激素受体拮抗剂治疗的患者
2.6 **,*正在接受伊曲康唑、泊利康唑、泊沙康唑、含利托那韦制剂、含科比西斯他特制剂、塞瑞替尼、恩西特雷韦富马酸盐及罗那法尼布治疗的患者
〈高血压〉
2.7 伴有微量白蛋白尿或蛋白尿的糖尿病患者［可能诱发高钾血症。］
2.8 患有中度及以上肾功能障碍（肌酐清除率低于50mL/min）的患者
2.9 正在接受钾制剂治疗的患者（用于预防或减轻放射性碘对甲状腺内部辐射暴露的碘化钾除外。）