日本欣百达度洛西汀肠溶胶囊 30mg

商品详情

商品名称: サインバルタカプセル３０ｍｇ
中文翻译：
日本欣百达度洛西汀肠溶胶囊 30mg
制造商: *塩野義製薬株式会社
中文翻译：
*盐野义制药株式会社
销售商: 日本イーライリリー
中文翻译：
日本礼来
GS1／条形码: 04987428000682
药品属性: 劇薬／処方箋医薬品注)
药品代码: 1179052M1022

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商品特征

セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤
18.1 作用機序
ラット視床下部あるいは脳内のセロトニン及び視床下部のノルアドレナリンの取り込みを共に阻害した（in vitro、ex vivo24)及びin vivo25)）。
ラット前頭葉皮質における細胞外セロトニン及びノルアドレナリン濃度を共に増加させた26)（in vivo）。
各種神経伝達物質受容体に対する結合阻害活性27)及びモノアミン酸化酵素阻害作用25)は、セロトニン及びノルアドレナリン取り込み阻害活性24)に比べ弱かった（in vitro）。
18.2 薬理作用
ラット強制水泳試験において無動行動回数を減少させた28)。
ラットの学習性無力状態を改善した28)。
ラット神経障害性疼痛モデル（坐骨神経部分結紮モデル及びL5/L6脊髄神経結紮モデル）29)やその他の疼痛モデル（ラットホルマリン疼痛モデル、マウス酢酸ライジング試験、ラットカラゲニン試験及びラットカプサイシン誘発機械的アロディニアモデル）30)において鎮痛作用を示した。

中文翻译：

5-羟色胺·去甲肾上腺素再摄取抑制剂
18.1 作用机制
该药物同时抑制了大鼠下丘脑或脑内5-羟色胺以及下丘脑去甲肾上腺素的摄取（体外、离体24）及体内25））。
同时增加了大鼠额叶皮质中细胞外5-羟色胺及去甲肾上腺素的浓度26）（in vivo）。
针对各种神经递质受体的结合抑制活性27）及单胺氧化酶抑制作用25），均弱于5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制活性24）（体外）。
18.2 药理作用
在大鼠强制游泳试验中，减少了僵直行为的次数28)。
改善了大鼠的学习性无力状态28)。
在大鼠神经病理性疼痛模型（坐骨神经部分结扎模型及L5/L6脊髓神经结扎模型）29)及其他疼痛模型（大鼠福尔马林疼痛模型、小鼠乙酸漂浮试验、大鼠卡拉胶试验及大鼠辣椒素诱导的机械性异痛症模型）30）中均表现出镇痛作用。

规格

デュロキセチン塩酸塩 33.7mg／（デュロキセチンとして 30mg ）／500カプセル［瓶、バラ］／100カプセル［10カプセル（PTP）×10］

中文翻译：

盐酸杜洛西汀 33.7mg／（相当于30mg杜洛西汀）／500粒［瓶装、散装］／100粒［10粒（PTP）×10］

形状

カプセル

中文翻译：

胶囊

成分说明

中文翻译：

功能主治

うつ病・うつ状態
下記疾患に伴う疼痛
糖尿病性神経障害
線維筋痛症
慢性腰痛症
変形性関節症

中文翻译：

抑郁症·抑郁状态
伴随下列疾病的疼痛
糖尿病性神经病变
纤维肌痛症
慢性腰痛
退行性关节病

用法用量

〈うつ病・うつ状態、糖尿病性神経障害に伴う疼痛〉
通常、成人には1日1回朝食後、デュロキセチンとして40mgを経口投与する。投与は1日20mgより開始し、1週間以上の間隔を空けて1日用量として20mgずつ増量する。
なお、効果不十分な場合には、1日60mgまで増量することができる。
〈線維筋痛症に伴う疼痛、慢性腰痛症に伴う疼痛、変形性関節症に伴う疼痛〉
通常、成人には1日1回朝食後、デュロキセチンとして60mgを経口投与する。投与は1日20mgより開始し、1週間以上の間隔を空けて1日用量として20mgずつ増量する。

中文翻译：

〈抑郁症、抑郁状态、糖尿病性神经病变引起的疼痛〉
通常，成人每日1次，早餐后口服40mg杜洛西汀。起始剂量为每日20mg，每隔1周以上将每日剂量每次增加20mg。
此外，若疗效不佳，可将剂量增加至每日60mg。
〈纤维肌痛症伴发的疼痛、慢性腰痛症伴发的疼痛、退行性关节病伴发的疼痛〉
通常，成人每日1次，早餐后口服60mg杜洛西汀。起始剂量为每日20mg，间隔1周以上后，每日剂量每次增加20mg。

注意事项

8. 重要な基本的注意
〈効能共通〉
8.1 うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような患者は投与開始早期並びに投与量を変更する際には患者の状態及び病態の変化を注意深く観察すること。なお、うつ病・うつ状態以外で本剤の適応となる疾患においても自殺企図のおそれがあり、さらにうつ病・うつ状態を伴う場合もあるので、このような患者にも注意深く観察しながら投与すること。,,,,,,
8.2 不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア／精神運動不穏、軽躁、躁病等があらわれることが報告されている。また、因果関係は明らかではないが、これらの症状・行動を来した症例において、基礎疾患の精神症状の悪化又は自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されている。患者の状態及び病態の変化を注意深く観察するとともに、これらの症状の増悪が観察された場合には、服薬量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行うこと。,,,,,,,,
8.3 自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、1回分の処方日数を最小限にとどめること。,,,,,,
8.4 家族等に自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性等の行動の変化及び基礎疾患の精神症状の悪化があらわれるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うように指導すること。,,,,,,,,
8.5 肝機能障害があらわれることがあるので、適宜肝機能検査（AST、ALT、γ-GTP及び総ビリルビン等）を行うとともに、患者の症状を十分に観察すること。,,
8.6 心拍数増加、血圧上昇、高血圧クリーゼがあらわれることがあるので、適宜、血圧・脈拍数等を測定し、推移等に十分注意すること。,
8.7 眠気、めまい等が起こることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には十分注意させること。また、患者に、これらの症状を自覚した場合は自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事しないよう、指導すること。
8.8 投与中止（特に突然の中止）により、不安、焦燥、興奮、浮動性めまい、錯感覚（電気ショック様感覚を含む）、頭痛、悪心及び筋痛等があらわれることが報告されている。投与を中止する場合には、突然の中止を避け、患者の状態を観察しながら徐々に減量すること。
〈糖尿病性神経障害に伴う疼痛〉
8.9 本剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることから、糖尿病の治療を併せて行うこと。
8.10 本剤の投与により血糖値上昇・HbA1c上昇等、糖尿病が悪化することがあるので、血糖値の推移等を慎重に観察するとともに、必要に応じて糖尿病治療薬の用量調節を行うこと。
〈慢性腰痛症に伴う疼痛、変形性関節症に伴う疼痛〉
8.11 本剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることから、疼痛の原因があればその治療を併せて行い、薬物療法以外の療法も考慮すること。また、患者の状態を十分に観察し、本剤を漫然と投与しないこと。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 前立腺肥大症等排尿困難のある患者
ノルアドレナリン再取り込み阻害作用により症状が悪化することがある。
9.1.2 高血圧又は心疾患のある患者
本剤投与前に適切にコントロールし、定期的に血圧・脈拍数等を測定すること。心拍数増加、血圧上昇、高血圧クリーゼがあらわれることがある。,
9.1.3 緑内障又は眼内圧亢進のある患者
症状が悪化することがある。
9.1.4 過度のアルコール摂取者
肝障害が悪化する可能性がある。
9.1.5 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者
自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。,,,,,,
9.1.6 躁うつ病患者
躁転、自殺企図があらわれることがある。,,,,,,
9.1.7 脳の器質的障害又は統合失調症の素因のある患者
精神症状が増悪することがある。,,
9.1.8 衝動性が高い併存障害を有する患者
精神症状が増悪することがある。,,
9.1.9 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
痙攣を起こすことがある。
9.1.10 出血性疾患の既往歴又は出血性素因のある患者
出血傾向が増強することがある。
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 高度の腎機能障害のある患者
投与しないこと。本剤の血中濃度が上昇することがある。,
9.2.2 軽度から中等度の腎機能障害のある患者
本剤の血中濃度が上昇することがある。
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 高度の肝機能障害のある患者
投与しないこと。肝機能障害が悪化することがある。また、消失半減期が延長し、本剤の血中濃度が上昇することがある。
9.3.2 軽度から中等度の肝機能障害のある患者
肝機能障害が悪化することがある。また、消失半減期が延長し、本剤の血中濃度が上昇することがある。,,
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみ投与すること。妊娠末期にSNRI、SSRIを投与された女性が出産した新生児において、入院期間の延長、呼吸補助、経管栄養を必要とする、離脱症状と同様の症状が出産直後にあらわれたとの報告がある。臨床所見としては、呼吸窮迫、チアノーゼ、無呼吸、発作、体温調節障害、哺乳障害、嘔吐、低血糖症、筋緊張低下、筋緊張亢進、反射亢進、振戦、ぴくつき、易刺激性、持続性の泣きが報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ラット及びヒトで乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
海外で実施された7～17歳の大うつ病性障害（DSM-IV-TR※における分類）患者を対象としたプラセボ対照の臨床試験において有効性が確認できなかったとの報告がある。
※：DSM-IV-TR：American Psychiatric Association（米国精神医学会）のDiagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders.4th edition,Text Revision（DSM-IV-TR精神疾患の診断・統計マニュアル）
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。高齢者では薬物の消失が遅延し、血漿中濃度が上昇することがある。
また、高齢者においては、以下の点に注意すること。
低ナトリウム血症、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）の危険性が高くなることがある。
めまい等により転倒を起こすことがある。

10. 相互作用
本剤の代謝には主として肝代謝酵素CYP1A2が関与し、CYP2D6も一部寄与している。また、本剤はCYP2D6を競合的に阻害する。
10.1 併用禁忌(併用しないこと)
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| 薬剤名等 | | 臨床症状・措置方法 | | 機序・危険因子 |
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モノアミン酸化酵素（MAO）阻害剤
セレギリン塩酸塩
（エフピー）
ラサギリンメシル酸塩
（アジレクト）
サフィナミドメシル酸塩
（エクフィナ）
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他の抗うつ剤で併用により発汗、不穏、全身痙攣、異常高熱、昏睡等の症状があらわれたとの報告がある。
MAO阻害剤の投与を受けた患者に本剤を投与する場合には、少なくとも2週間の間隔をおき、また、本剤からMAO阻害剤に切り替えるときは5日間の間隔をおくこと。
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主にMAO阻害剤による神経外アミン総量の増加及び抗うつ剤によるモノアミン作動性神経終末におけるアミン再取り込み阻害によると考えられる。
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10.2 併用注意(併用に注意すること)
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| 薬剤名等 | | 臨床症状・措置方法 | | 機序・危険因子 |
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ピモジド
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QT延長、心室性不整脈（Torsade de pointesを含む）等の心血管系副作用が発現することがあるので注意すること。
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本剤は、ピモジドの肝での酸化的代謝を阻害し、血中濃度を上昇させると考えられる。
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アルコール
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相互に中枢神経抑制作用を増強することがあるので注意すること。また、肝機能が悪化するおそれがある。
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アルコールは中枢神経抑制作用を有する。また、過度のアルコール摂取と本剤との併用により、肝機能が悪化することがある。
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中枢神経抑制剤
バルビツール酸誘導体、ロラゼパム等
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相互に作用を増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること。
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機序は不明
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メチルチオニニウム塩化物水和物（メチレンブルー）
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セロトニン症候群があらわれるおそれがある。
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左記薬剤のMAO阻害作用によりセロトニン作用が増強される。
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フルボキサミンマレイン酸塩、シプロフロキサシン、エノキサシン等
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本剤の血中濃度が上昇することがあるので、本剤の用量を減量するなど注意して投与すること。
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これらの薬剤のCYP1A2阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇することがある。
本剤とフルボキサミンとの併用により、本剤の血漿クリアランスが減少したとの報告がある。
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三環系抗うつ剤
アミトリプチリン塩酸塩、ノルトリプチリン塩酸塩、イミプラミン塩酸塩等
フェノチアジン系抗精神病剤
ペルフェナジン
抗不整脈剤
プロパフェノン塩酸塩、フレカイニド酢酸塩
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これらの薬剤の血中濃度が上昇することがあるので、これらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること。
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本剤のCYP2D6阻害作用により、これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
本剤とCYP2D6基質であるデシプラミンとの併用により、デシプラミンのAUCが増加したとの報告がある。
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パロキセチン塩酸塩水和物、キニジン硫酸塩水和物等
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本剤の血中濃度が上昇することがあるので、本剤の用量を減量するなど注意して投与すること。
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これらの薬剤のCYP2D6阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇することがある。
本剤とパロキセチンとの併用により、本剤の血漿クリアランスが減少したとの報告がある。
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セロトニン作用薬
炭酸リチウム、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（SNRI）及び選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）、トラマドール塩酸塩、トリプタン系薬剤、L-トリプトファン含有製剤、リネゾリド等
セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有食品等
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相互にセロトニン作用を増強することによりセロトニン症候群等のセロトニン作用による症状があらわれることがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること。
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本剤はセロトニン再取り込み阻害作用を有するため、併用により、セロトニン作用が増強することがある。
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降圧剤
クロニジン塩酸塩等
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降圧剤の作用を減弱することがあるので、本剤の用量を減量もしくはこれらの薬剤を増量するなど注意して投与すること。
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本剤のノルアドレナリン再取り込み阻害作用によると考えられる。
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アドレナリン、ノルアドレナリン
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これらの薬剤（特に注射剤）との併用により、心血管作用（血圧上昇等）が増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること。
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本剤はノルアドレナリン再取り込み阻害作用を有するため、併用により、アドレナリン作用が増強することがある。
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血漿蛋白との結合率の高い薬剤
ワルファリンカリウム等
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相互に作用を増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること。
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本剤は血漿蛋白との結合率が高いため、併用により、本剤及びこれらの薬剤の血中遊離濃度が上昇することがある。
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出血傾向が増強する薬剤
非定型抗精神病剤、フェノチアジン系薬剤、三環系抗うつ剤、アスピリン等の非ステロイド系抗炎症剤、ワルファリンカリウム等
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出血傾向が増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること。
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SNRI、SSRIとこれらの薬剤との併用により、出血傾向が増強すると考えられる。
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11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、必要に応じて、減量、休薬又は中止するなどの適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 セロトニン症候群（頻度不明）
不安、焦燥、興奮、錯乱、発汗、下痢、発熱、高血圧、固縮、頻脈、ミオクローヌス、自律神経不安定等があらわれることがある。セロトニン作用薬との併用時に発現する可能性が高くなるため、特に注意すること。異常が認められた場合には投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理と共に適切な処置を行うこと。
11.1.2 悪性症候群（頻度不明）
発熱、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗、白血球数増加、血清CK（CPK）上昇等の異常が認められた場合には、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理と共に適切な処置を行うこと。また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられ、急性腎障害に至ることがあるので注意すること。
11.1.3 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻度不明）
低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。
11.1.4 痙攣（0.1%未満）、幻覚（頻度不明）
11.1.5 肝機能障害（0.1%未満）、肝炎（頻度不明）、黄疸（頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、総ビリルビン等の上昇を伴う肝機能障害、肝炎、黄疸があらわれることがある。,,
11.1.6 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）
11.1.7 アナフィラキシー反応（頻度不明）
呼吸困難、痙攣、血管性浮腫、蕁麻疹等を伴うアナフィラキシー反応があらわれることがある。
11.1.8 高血圧クリーゼ（頻度不明）
,
11.1.9 尿閉（頻度不明）
症状があらわれた場合には投与を中止し、導尿を実施するなど適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
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5%以上
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1～5%未満
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1%未満
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頻度不明
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過敏症注1)
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発疹、そう痒、蕁麻疹
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接触性皮膚炎、光線過敏反応、血管性浮腫、皮膚血管炎
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全身症状
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倦怠感
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ほてり、発熱、悪寒、脱水、脱力感
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精神神経系
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傾眠（24.3%）、頭痛、めまい
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不眠、立ちくらみ、しびれ感、振戦、浮遊感
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あくび、焦燥感、気分高揚、注意力障害、錐体外路症状、不安、異常夢（悪夢を含む）、頭がぼーっとする、性欲減退、躁病反応、錯感覚、無感情、味覚異常
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激越、オーガズム異常、嗜眠、睡眠障害、歯軋り、失見当識、攻撃性、怒り、歩行障害、開口障害、下肢静止不能症候群、異常感
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消化器
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悪心（22.4%）、食欲減退、口渇（12.8%）、便秘（12.4%）、下痢
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腹部痛、嘔吐、腹部膨満感、腹部不快感、消化不良、胃炎
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口内炎、歯痛、胃腸炎、咽頭不快感
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咽頭炎、咽喉緊張、口臭、嚥下障害、顕微鏡的大腸炎
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感覚器
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耳鳴
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視調節障害、眼乾燥、霧視、耳痛
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散瞳、緑内障
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循環器
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動悸、頻脈、血圧上昇
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起立性低血圧、上室性不整脈、失神
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肝臓
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AST上昇、ALT上昇、γ-GTP上昇、総ビリルビン上昇、Al-P上昇、LDH上昇
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血液
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ヘモグロビン減少、赤血球減少、ヘマトクリット減少、鼻出血
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異常出血（斑状出血、胃腸出血等）、白血球減少
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筋・骨格系
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背部痛、関節痛、筋痛、肩こり、筋痙攣
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筋緊張
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泌尿器・
生殖器
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排尿困難
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性機能異常（月経異常、射精障害、勃起障害等）、排尿障害、血中クレアチニン上昇、BUN上昇、頻尿、尿中アルブミン/クレアチニン比上昇、尿流量減少
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多尿、閉経期症状、精巣痛
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代謝・
内分泌
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高血糖、トリグリセリド上昇、総コレステロール上昇、尿中蛋白陽性
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血中カリウム減少
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甲状腺機能低下、低ナトリウム血症、乳汁漏出症、高プロラクチン血症、血中カリウム上昇
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その他
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発汗、体重減少、体重増加、CK（CPK）上昇
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浮腫、冷感、熱感、呼吸苦、胸痛、冷汗、咳嗽
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注1) 症状があらわれた場合には投与を中止すること。

13. 過量投与
13.1 症状
海外において、本剤3000mgを超える（単剤又は他剤との併用）過量投与が報告されている。過量投与による徴候及び症状は傾眠、昏睡、セロトニン症候群、発作、嘔吐、頻脈であった。
13.2 処置
特異的な解毒剤は知られていない。必要に応じて、活性炭投与等の適切な処置を行なうこと。本剤は分布容積が大きいので、強制利尿、血液潅流、交換輸血はあまり効果的ではない。

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14.1.2 本剤は高温多湿を避けて保存するよう指導すること。
14.1.3 腸溶性コーティングを施しているため、カプセルの内容物を砕いたり、すりつぶしたりしないで服用するよう指導すること。原薬が酸に不安定であり、胃酸で失活することがある。

15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 海外で実施された大うつ病性障害等の精神疾患を有する患者を対象とした、本剤を含む複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、24歳以下の患者では、自殺念慮や自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤投与群でプラセボ群と比較して高かった。なお、25歳以上の患者における自殺念慮や自殺企図の発現のリスクの上昇は認められず、65歳以上においてはそのリスクが減少した。,,,,,,
15.1.2 主に50歳以上を対象に実施された海外の疫学調査において、選択的セロトニン再取り込み阻害剤及び三環系抗うつ剤を含む抗うつ剤を投与された患者で、骨折のリスクが上昇したとの報告がある。

中文翻译：

8. 重要基本注意事项
〈通用适应症〉
8.1 出现抑郁症状的患者可能存在轻生念头，并有自杀企图的风险，因此对于此类患者，在开始给药初期以及调整剂量时，应密切观察患者的状况及病情变化。此外，除抑郁症及抑郁状态外，本药适应症所涵盖的其他疾病患者也可能存在自杀企图的风险，且有时还会伴有抑郁症或抑郁状态，因此对这类患者也应在密切观察下进行给药。,,,,,,
8.2 有报告称可能出现焦虑、焦躁、兴奋、惊恐发作、失眠、易激惹、敌意、攻击性、冲动性、静坐不能/精神运动性不安、轻躁狂、躁狂等症状。此外，尽管因果关系尚不明确，但在出现上述症状和行为的病例中，已有报告称基础疾病的精神症状恶化，或出现自杀意念、自杀企图及伤害他人的行为。应密切观察患者的状况及病况变化，若发现上述症状加重，切勿增加剂量，而应逐渐减量或停药等，采取适当的处理措施。,,,,,,,,
8.3 为防止因自杀目的而过量服药，对有自杀倾向的患者开具处方时，应将单次处方天数控制在最低限度。,,,,,,
8.4 应向家属等充分说明患者可能出现自杀念头、自杀企图、兴奋、攻击性、易激惹等行为变化以及基础疾病精神症状恶化的风险等，并指导其与医生保持密切联系。,,,,,,,,
8.5 由于可能出现肝功能障碍，应适时进行肝功能检查（AST、ALT、γ-GTP及总胆红素等），并充分观察患者的症状。,,
8.6 可能出现心率加快、血压升高、高血压危象等情况，应适时测量血压、脉搏等指标，并密切关注其变化趋势。,
8.7 可能出现嗜睡、头晕等症状，因此在驾驶机动车或操作其他具有危险性的机械时，应提醒患者务必十分注意。此外，应指导患者，若自觉出现上述症状，应避免驾驶机动车或操作其他具有危险性的机械。
8.8 有报告称，停药（特别是突然停药）可能引起焦虑、焦躁、兴奋、漂浮性眩晕、感觉异常（包括类似电击的感觉）、头痛、恶心及肌肉疼痛等症状。停药时应避免突然停药，应在观察患者状况的同时逐渐减量。
〈糖尿病性神经病变伴发的疼痛〉
8.9 由于本药的治疗属于对症治疗而非病因治疗，因此应同时进行糖尿病治疗。
8.10 本药的给药可能导致血糖值升高、HbA1c升高等，从而使糖尿病恶化，因此应仔细观察血糖值的变化趋势等，并根据需要调整糖尿病治疗药物的剂量。
〈伴随慢性腰痛的疼痛、伴随骨关节炎的疼痛〉
8.11 由于本品的治疗属于对症治疗而非病因治疗，因此若存在疼痛病因，应同时进行相应治疗，并考虑药物治疗以外的其他疗法。此外，应充分观察患者的状况，切勿漫无目的地使用本品。

9. 关于具有特定背景患者的注意事项
9.1 存在并发症、既往史等患者
9.1.1 患有前列腺肥大等排尿困难的患者
由于具有去甲肾上腺素再摄取抑制作用，可能导致症状恶化。
9.1.2 患有高血压或心脏病的患者
在给药前应进行适当控制，并定期测量血压、脉搏数等。可能出现心率加快、血压升高或高血压危象。
9.1.3 患有青光眼或眼内压增高的患者
症状可能会恶化。
9.1.4 过量饮酒者
可能导致肝功能损害加重。
9.1.5 有自杀意念或自杀未遂病史的患者、有自杀意念的患者
可能出现自杀意念、自杀未遂。,,,,,,
9.1.6 躁郁症患者
可能出现躁狂发作或自杀企图。,,,,,,
9.1.7 患有脑器质性病变或具有精神分裂症易感因素的患者
精神症状可能会加重。,,
9.1.8 患有伴有高度冲动性共病障碍的患者
精神症状可能会加重。,,
9.1.9 患有癫痫等痉挛性疾病或有此类既往史的患者
可能会发生痉挛。
9.1.10 有出血性疾病既往史或具有出血倾向的患者
出血倾向可能会增强。
9.2 肾功能不全患者
9.2.1 患有重度肾功能不全的患者
禁用。本药的血药浓度可能会升高。
9.2.2 患有轻度至中度肾功能不全的患者
本药的血药浓度可能会升高。
9.3 肝功能障碍患者
9.3.1 患有重度肝功能障碍的患者
不得使用。可能导致肝功能障碍恶化。此外，消除半衰期可能延长，导致本药的血中浓度升高。
9.3.2 轻度至中度肝功能障碍患者
可能导致肝功能障碍恶化。此外，消除半衰期可能延长，导致本药血中浓度升高。,,
9.5 孕妇
仅在判断治疗益处大于风险的情况下，方可给孕妇或可能怀孕的女性用药。有报告称，妊娠晚期接受SNRI、SSRI治疗的女性所分娩的新生儿，在出生后立即出现类似戒断症状的表现，包括住院时间延长、需要呼吸辅助及管饲。临床表现包括呼吸窘迫、发绀、呼吸暂停、癫痫发作、体温调节障碍、哺乳障碍、呕吐、低血糖、肌张力减退、肌张力亢进、反射亢进、震颤、抽搐、易激惹及持续性哭闹。
9.6 哺乳期妇女
应综合考虑治疗益处及母乳喂养的益处，权衡是否继续或停止哺乳。已有报告显示，本品可经大鼠和人体进入乳汁。
9.7 儿童等
有报告称，在海外针对7至17岁重性抑郁障碍（按DSM-IV-TR※分类）患者开展的安慰剂对照临床试验中，未能确认该药物的疗效。
※：DSM-IV-TR：美国精神病学协会（American Psychiatric Association）的《精神障碍诊断与统计手册》第4版文本修订版（DSM-IV-TR）
9.8 老年人
应在观察患者状况的同时谨慎给药。老年患者的药物消除延迟，血浆浓度可能会升高。
此外，对老年患者应注意以下几点：
低钠血症、抗利尿激素不适当分泌综合征（SIADH）的风险可能会增加。
可能因头晕等症状导致跌倒。

10. 药物相互作用
本药的代谢主要由肝代谢酶CYP1A2参与，CYP2D6也部分参与。此外，本药会竞争性抑制CYP2D6。
10.1 禁用联合用药（不得联合使用）
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| 药物名称等 | | 临床症状・处理方法 | | 机制・危险因素 |
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单胺氧化酶（MAO）抑制剂
盐酸塞利吉林
（FP）
拉沙吉林甲磺酸盐
（阿吉列克）
萨菲那米德甲磺酸盐
（艾克菲纳）
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有报告称，与其他抗抑郁药合用时会出现出汗、躁动、全身痉挛、异常高热、昏睡等症状。
对正在接受MAO抑制剂治疗的患者使用本品时，应间隔至少2周；从本品转换为MAO抑制剂时，应间隔5天。
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这主要被认为是由于单胺氧化酶抑制剂导致神经外胺总量增加，以及抗抑郁药抑制单胺能神经末梢中胺的再摄取所致。
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10.2 联合用药注意事项（联合用药需注意）
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| 药物名称等 | | 临床症状・处理方法 | | 机制・危险因素 |
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匹莫齐特
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需注意可能出现QT间期延长、室性心律失常（包括尖端扭转型室性心动过速）等心血管系统副作用。
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本品可能抑制匹莫齐特在肝脏的氧化代谢，从而升高其血药浓度。
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酒精
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需注意，两者可能相互增强中枢神经抑制作用。此外，还可能导致肝功能恶化。
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酒精具有中枢神经抑制作用。此外，过量饮酒与本品合用可能导致肝功能恶化。
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中枢神经抑制剂
巴比妥酸衍生物、劳拉西泮等
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可能相互增强作用，因此应谨慎给药，例如减少本品及上述药物的剂量。
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作用机制尚不明确
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甲基硫铵氯化物水合物（亚甲蓝）
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可能出现血清素综合征。
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由于左侧所列药物的单胺氧化酶（MAO）抑制作用，会增强血清素的作用。
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氟伏沙明马来酸盐、环丙沙星、依诺沙星等
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由于本品血药浓度可能升高，应酌情减少本品剂量等，谨慎给药。
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由于上述药物对CYP1A2的抑制作用，本品血药浓度可能升高。
有报告称，本品与氟伏沙明联用会降低本品的血浆清除率。
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三环类抗抑郁药
盐酸阿米替林、盐酸去甲替林、盐酸伊米普胺等
吩噻嗪类抗精神病药
氟哌嗪
抗心律失常药
盐酸普罗帕酮、醋酸弗莱卡尼德
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由于这些药物的血中浓度可能会升高，因此应注意调整用药，例如减少这些药物的剂量。
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由于本品具有CYP2D6抑制作用，可能导致上述药物的血中浓度升高。
有报告称，本品与CYP2D6底物去甲丙咪嗪合用时，去甲丙咪嗪的AUC会增加。
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盐酸帕罗西汀水合物、硫酸奎尼丁水合物等
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本品血药浓度可能会升高，因此应谨慎给药，例如减少本品剂量等。
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由于这些药物的CYP2D6抑制作用，本剂的血中浓度可能会升高。
有报告称，本剂与帕罗西汀合用时，本剂的血浆清除率会降低。
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5-羟色胺作用药物
碳酸锂、5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）及选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）、盐酸曲马多、曲普坦类药物、含L-色氨酸制剂、利奈唑胺等
含西番莲（圣约翰草）的食品等
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由于相互增强5-羟色胺作用，可能会出现5-羟色胺综合征等由5-羟色胺作用引起的症状，因此应谨慎给药，例如减少本品及上述药物的剂量。
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本品具有5-羟色胺再摄取抑制作用，因此联合使用时可能会增强5-羟色胺作用。
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降压药
盐酸可乐定等
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可能减弱降压药的作用，因此应谨慎给药，例如减少本品剂量或增加上述药物的剂量。
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这被认为是由于本品具有去甲肾上腺素再摄取抑制作用所致。
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肾上腺素、去甲肾上腺素
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与这些药物（特别是注射剂）合用时，可能会增强心血管作用（如血压升高等），因此应谨慎给药，例如减少本品及这些药物的剂量。
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由于本品具有去甲肾上腺素再摄取抑制作用，联合使用时可能增强肾上腺素的作用。
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与血浆蛋白结合率较高的药物
华法林钾等
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由于可能相互增强药效，应谨慎给药，例如减少本品及这些药物的剂量。
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由于本品与血浆蛋白的结合率较高，联合使用时，本品及这些药物的血中游离浓度可能会升高。
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可能增强出血倾向的药物
非典型抗精神病药、吩噻嗪类药物、三环类抗抑郁药、阿司匹林等非甾体类抗炎药、华法林钾等
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可能增强出血倾向，因此应注意调整本品及上述药物的剂量，谨慎给药。
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SNRI、SSRI与这些药物合用时，可能增强出血倾向。
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11. 副作用
可能会出现以下副作用，因此应进行充分观察；若发现异常，应根据需要采取减量、暂停用药或停药等适当措施。
11.1 严重副作用
11.1.1 5-羟色胺综合征（发生频率不明）
可能出现焦虑、焦躁、兴奋、意识模糊、出汗、腹泻、发热、高血压、肌强直、心动过速、肌阵挛、自主神经不稳定等症状。由于与5-羟色胺能药物联用时发生该症状的可能性较高，因此需特别注意。若发现异常，应停止给药，并在进行降温、补液等全身管理的同时采取适当措施。
11.1.2 恶性综合征（发生频率不明）
若出现发热、静止性失语、严重肌强直、吞咽困难、心动过速、血压波动、出汗、白细胞计数增加、血清CK（CPK）升高等异常，应停药，并在进行降温、补液等全身性管理的同时采取适当处置。此外，需注意可能出现伴有肌红蛋白尿的肾功能下降，并可能发展为急性肾损伤。
11.1.3 抗利尿激素不适当分泌综合征（SIADH）（发生频率不明）
可能出现低钠血症、低渗透压血症、尿钠排泄量增加、高渗尿、抽搐、意识障碍等症状，若发现异常，应停药，并通过限制水分摄入等采取适当措施。
11.1.4 抽搐（低于0.1%）、幻觉（发生频率不明）
11.1.5 肝功能障碍（低于0.1%）、肝炎（发生频率不明）、黄疸（发生频率不明）
可能出现伴有AST、ALT、γ-GTP、总胆红素等指标升高的肝功能障碍、肝炎及黄疸。,,
11.1.6 皮肤黏膜眼综合征（史蒂文斯-约翰逊综合征）（发生频率不明）
11.1.7 过敏性休克反应（发生频率不明）
可能出现伴有呼吸困难、痉挛、血管性水肿、荨麻疹等的过敏性休克反应。
11.1.8 高血压危象（发生频率不明）
,
11.1.

禁忌

2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 モノアミン酸化酵素（MAO）阻害剤（セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩、サフィナミドメシル酸塩）を投与中あるいは投与中止後2週間以内の患者
2.3 高度の肝機能障害のある患者
2.4 高度の腎機能障害のある患者,
2.5 コントロール不良の閉塞隅角緑内障の患者［症状が悪化することがある。］

中文翻译：

2.1 对本品成分有过敏史的患者
2.2 正在服用单胺氧化酶（MAO）抑制剂（盐酸塞利吉林、甲磺酸拉沙吉林、甲磺酸萨菲那米德）或停药后2周以内的患者
2.3 患有重度肝功能障碍的患者
2.4 患有重度肾功能障碍的患者，
2.5 闭角型青光眼控制不佳的患者［症状可能会恶化。］