商品详情
- 商品名称
- アムロジピン錠10mg「トーワ」中文翻译：日本苯磺酸氨氯地平片「东和」
- 制造商
- 東和薬品株式会社中文翻译：东和药品株式会社
- 药品属性
- 劇薬／処方箋医薬品注)
- 药品代码
- 2171022F1347
页面资料仅用于产品识别和一般信息参考，不替代医生、药师或产品说明书。
商品特征
高血圧症・狭心症治療剤
18.1 作用機序
細胞膜の膜電位依存性カルシウムチャンネルに特異的に結合し、細胞内へのCa2＋の流入を減少させることにより、冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる。
カルシウム拮抗作用の発現は緩徐であり、持続的である。また、心抑制作用は弱く、血管選択性が認められている。27),28),29)
18.2 降圧作用
各種高血圧病態モデル（高血圧自然発症ラット、腎性高血圧イヌ）において、単回投与で血圧下降の発現が緩徐で作用持続時間が長いことが認められており、連続投与でも耐性の発現しないことが認められている。30)
18.3 高血圧に伴う心血管障害への作用
食塩感受性Dahlラットにアムロジピンを10週間以上連続投与することにより、加齢に伴う血圧上昇及び腸間膜動脈の石灰沈着、フィブリン沈着等の血管病変が抑制された。
脳卒中易発症高血圧ラットにアムロジピン3mg/kg/日を連続投与することにより、血圧上昇の抑制及び延命効果が認められた。また、心筋の線維化、腎の増殖性動脈炎、糸球基底膜肥厚、尿細管萎縮等の病変の発生も明らかに抑制された。31),32)
18.4 抗狭心症作用
摘出ラット心臓において、虚血/再灌流時の心筋保護作用を調べた結果、アムロジピン投与群では対照群に比べて心収縮力の回復が促進され、組織内Ca2＋量の増加が抑制された。組織内ATP量及びクレアチンリン酸量の回復も促進され、心筋保護作用が示された。
ネコ血液灌流摘出心臓において、左室dp/dt及び左室収縮期圧は低下し、心筋酸素消費量も減少した。33),34)
中文翻译：
高血压症・心绞痛治疗剂
18.1 作用机制
特异性结合细胞膜上的膜电位依赖性钙通道，通过减少Ca2＋流入细胞内，使冠状血管及外周血管的平滑肌松弛。
钙拮抗作用的出现缓慢且持续。此外，心脏抑制作用较弱，具有血管选择性。27)、28)、29)
18.2 降压作用
在各种高血压病理模型（自发性高血压大鼠、肾性高血压犬）中，已确认单次给药时血压下降出现缓慢且作用持续时间长，并且连续给药时也未出现耐受性。30)
18.3 对高血压伴随的心血管损害的作用
对盐敏感性Dahl大鼠连续给予氨氯地平10周以上，可抑制随年龄增长而出现的血压升高，以及肠系膜动脉钙化沉积、纤维蛋白沉积等血管病变。
对易发生卒中的高血压大鼠连续给予氨氯地平3mg/kg/日，可抑制血压升高并产生延命效果。此外，心肌纤维化、肾增殖性动脉炎、肾小球基底膜增厚、肾小管萎缩等病变的发生也明显受到抑制。31)、32)
18.4 抗心绞痛作用
在离体大鼠心脏中对缺血/再灌注时的心肌保护作用进行研究的结果显示，与对照组相比，氨氯地平给药组促进了心肌收缩力的恢复，并抑制了组织内Ca2＋量的增加。组织内ATP量及磷酸肌酸量的恢复也受到促进，显示出心肌保护作用。
在猫血液灌流离体心脏中，左心室dp/dt及左心室收缩期压力下降，心肌耗氧量也减少。33)、34)
规格
日局 アムロジピンベシル酸塩／13.87mg／（アムロジピンとして 10mg ）／**100錠［10錠×10：PTP］／**300錠［バラ］
中文翻译：
日本药典 氨氯地平苯磺酸盐／13.87mg／（以氨氯地平计10mg）／**100片［10片×10：PTP包装］／**300片［散装］
形状
割線入りのフィルムコーティング錠
中文翻译：
带刻痕的薄膜包衣片
成分说明
アムロジピン錠10mg「トーワ」
| 有効成分 | | 1錠中 |
| 日局 アムロジピンベシル酸塩
13.87mg
（アムロジピンとして 10mg ） |
| 添加剤 | | 無水リン酸水素カルシウム、結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、タルク、酸化チタン、カルナウバロウ |
中文翻译：
氨氯地平片10mg「东和」
| 有效成分 | | 每1片中 |
| 日局 苯磺酸氨氯地平
13.87mg
（按氨氯地平计10mg） |
| 添加剂 | | 无水磷酸氢钙、结晶纤维素、羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、滑石粉、二氧化钛、巴西棕榈蜡 |
功能主治
高血圧症
狭心症
中文翻译：
高血压
心绞痛
用法用量
〈錠2.5mg、錠5mg、OD錠2.5mg、OD錠5mg〉
高血圧症
通常、成人にはアムロジピンとして2.5～5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
狭心症
通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
〈錠10mg、OD錠10mg〉
高血圧症
通常、成人にはアムロジピンとして2.5～5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
狭心症
通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
中文翻译：
〈片剂2.5mg、片剂5mg、OD片2.5mg、OD片5mg〉
高血压
通常，成人按氨氯地平计，每次2.5～5mg，每日1次口服。
可根据症状适当增减；疗效不充分时，可增量至每次10mg、每日1次。
通常，6岁以上儿童按氨氯地平计，每次2.5mg，每日1次口服。
可根据年龄、体重及症状适当增减。
心绞痛
通常，成人按氨氯地平计，每次5mg，每日1次口服。
可根据症状适当增减。
〈片剂10mg、OD片10mg〉
高血压
通常，成人按氨氯地平计，每次2.5～5mg，每日1次口服。
可根据症状适当增减；疗效不充分时，可增量至每次10mg、每日1次。
心绞痛
通常，成人按氨氯地平计，每次5mg，每日1次口服。
可根据症状适当增减。
注意事项
5. 効能又は効果に関連する注意
本剤は効果発現が緩徐であるため、緊急な治療を要する不安定狭心症には効果が期待できない。
7. 用法及び用量に関連する注意
〈錠2.5mg、錠5mg、OD錠2.5mg、OD錠5mg〉
6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。
8. 重要な基本的注意
8.1 降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
8.2 本剤は血中濃度半減期が長く投与中止後も緩徐な降圧効果が認められるので、本剤投与中止後に他の降圧剤を使用するときは、用量並びに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 過度に血圧の低い患者
さらに血圧が低下するおそれがある。
9.1.2 * 心不全のある患者
*非虚血性心筋症による重度心不全患者注1) を対象とした海外臨床試験において、プラセボ群と比較して本剤投与群で肺水腫の発現頻度が高かったとの報告がある1)。
注1) 本剤の承認された効能又は効果は「高血圧症」及び「狭心症」である。
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
降圧に伴い腎機能が低下することがある。
9.3 肝機能障害患者
増量時には慎重に投与すること。高用量（10mg）において副作用の発現頻度が高くなる可能性がある。本剤は主として肝臓で代謝されるため、血中濃度半減期の延長及び血中濃度-時間曲線下面積（AUC）が増大することがある。,
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性に投与する場合には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験で妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが認められている2)。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている3)。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児又は6歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
低用量（2.5mg/日）から投与を開始するなど慎重に投与すること。一般に過度の降圧は好ましくないとされている。体内動態試験で血中濃度が高く、血中濃度半減期が長くなる傾向が認められている4) 。
10. 相互作用
本剤の代謝には主として薬物代謝酵素CYP3A4が関与していると考えられている。
10.2 併用注意(併用に注意すること)
|
| 薬剤名等 | | 臨床症状・措置方法 | | 機序・危険因子 |
|
|
降圧作用を有する薬剤
| |
降圧作用が増強されるおそれがある。
| |
相互に作用を増強するおそれがある。
|
|
CYP3A4阻害剤
エリスロマイシン
ジルチアゼム
リトナビル
イトラコナゾール 等
| |
エリスロマイシン及びジルチアゼムとの併用により、本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。
| |
本剤の代謝が競合的に阻害される可能性が考えられる。
|
|
CYP3A4誘導剤
リファンピシン等
| |
本剤の血中濃度が低下するおそれがある。
| |
本剤の代謝が促進される可能性が考えられる。
|
|
グレープフルーツジュース
| |
本剤の降圧作用が増強されるおそれがある。
| |
グレープフルーツに含まれる成分が本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する可能性が考えられる。
|
|
シンバスタチン
| |
シンバスタチン80mg（国内未承認の高用量）との併用により、シンバスタチンのAUCが77%上昇したとの報告がある。
| |
機序は不明である。
|
|
タクロリムス
| |
併用によりタクロリムスの血中濃度が上昇し、腎障害等のタクロリムスの副作用が発現するおそれがある。併用時にはタクロリムスの血中濃度をモニターし、必要に応じてタクロリムスの用量を調整すること。
| |
本剤とタクロリムスは、主としてCYP3A4により代謝されるため、併用によりタクロリムスの代謝が阻害される可能性が考えられる。
|
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 劇症肝炎（頻度不明）、肝機能障害、黄疸（0.1%未満）
AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。
11.1.2 無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（0.1%未満）、血小板減少（頻度不明）
11.1.3 房室ブロック（0.1%未満）
徐脈、めまい等の初期症状があらわれることがある。
11.1.4 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
11.2 その他の副作用
|
| | |
0.1～1%未満注3)
| |
0.1%未満注3)
| |
頻度不明
|
|
|
肝臓
| |
ALT、ASTの上昇、肝機能障害、ALP、LDHの上昇
| |
γ-GTP上昇、黄疸
| |
腹水
|
|
循環器
| |
浮腫注2) 、ほてり（熱感、顔面潮紅等）、動悸、血圧低下
| |
胸痛、期外収縮、洞房又は房室ブロック、洞停止、心房細動、失神、頻脈
| |
徐脈
|
|
精神・神経系
| |
めまい・ふらつき、頭痛・頭重
| |
眠気、振戦、末梢神経障害
| |
気分動揺、不眠、錐体外路症状
|
|
消化器
| |
心窩部痛、便秘、嘔気・嘔吐
| |
口渇、消化不良、下痢・軟便、排便回数増加、口内炎、腹部膨満、胃腸炎
| |
膵炎
|
|
筋・骨格系
| | | |
筋緊張亢進、筋痙攣、背痛
| |
関節痛、筋肉痛
|
|
泌尿・生殖器
| |
BUN上昇
| |
クレアチニン上昇、頻尿・夜間頻尿、尿管結石、尿潜血陽性、尿中蛋白陽性
| |
勃起障害、排尿障害
|
|
代謝異常
| | | |
血清コレステロール上昇、CK上昇、高血糖、糖尿病、尿中ブドウ糖陽性
| | |
|
血液
| | | |
赤血球、ヘモグロビン、白血球の減少、白血球増加、紫斑
| |
血小板減少
|
|
過敏症
| |
発疹
| |
そう痒、じん麻疹、光線過敏症
| |
**多形紅斑、血管炎、血管性浮腫
|
|
口腔
| | | |
（連用により）
歯肉肥厚
| | |
|
その他
| |
全身倦怠感
| |
しびれ、脱力感、耳鳴、鼻出血、味覚異常、疲労、咳、発熱、視力異常、呼吸困難、異常感覚、多汗、血中カリウム減少
| |
女性化乳房、脱毛、鼻炎、体重増加、体重減少、疼痛、皮膚変色
|
注2) 増量して10mgを投与した場合に、高い頻度で認められた。,
注3) 発現頻度は使用成績調査を含む。
13. 過量投与
13.1 症状
*過度の末梢血管拡張により、ショックを含む著しい血圧低下と反射性頻脈を起こすことがある。
また、非心原性肺水腫が、本剤の過量投与の24～48時間後に発現することがある。なお、循環動態、心拍出量維持を目的とした救急措置（輸液の過負荷等）が要因となる可能性もある。
13.2 処置
特異的な解毒薬はない。本剤は蛋白結合率が高いため、透析による除去は有効ではない。
また、本剤服用直後に活性炭を投与した場合、本剤のAUCは99%減少し、服用2時間後では49%減少したことから、本剤過量投与時の吸収抑制処置として活性炭投与が有効であると報告されている5) 。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤調製時の注意
〈錠〉
14.1.1 分割後は早めに使用すること。分割後に使用する場合には、遮光の上30日以内に使用すること。
〈OD錠〉
14.1.2 分割後は早めに使用すること。分割後やむを得ず保存する場合には、湿気、光を避けて保存すること。
14.2 薬剤交付時の注意
〈製剤共通〉
14.2.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
〈OD錠〉
14.2.2 本剤をPTPシート又は瓶から取り出して保存する場合は、湿気、光を避けて保存するよう指導すること。
14.2.3 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
因果関係は明らかでないが、本剤による治療中に心筋梗塞や不整脈（心室性頻拍を含む）がみられたとの報告がある。
中文翻译：
5. 与适应症相关的注意事项
由于本品起效缓慢，因此对需要紧急治疗的不稳定型心绞痛不能期待其产生疗效。
7. 与用法及用量相关的注意事项
〈片剂2.5mg、片剂5mg、OD片2.5mg、OD片5mg〉
对6岁以上儿童给药时，每日不得超过5mg。
8. 重要的基本注意事项
8.1 可能会因降压作用出现眩晕等，因此应嘱患者在进行高处作业、驾驶汽车等操作具有危险性的机械时加以注意。
8.2 本品的血药浓度半衰期较长，停药后仍可观察到缓慢的降压作用。因此，停用本品后使用其他降压药时，应注意剂量及给药间隔等，谨慎给药。
9. 特定背景患者的注意事项
9.1 有并发症、既往史等的患者
9.1.1 血压过低的患者
可能会使血压进一步下降。
9.1.2 心力lify}error 发生遗漏。
禁忌
ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
中文翻译：
有对二氢吡啶类化合物过敏史的患者
